SB431542

N.º de catálogoS1067 Lote:S106707

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Datos técnicos

Fórmula

C22H16N4O3
Peso molecular 384.39 Número CAS 301836-41-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 9 mg/mL (23.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SB431542 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con un IC50 de 94 nM en un ensayo sin células, 100 veces más selectivo para ALK5 que p38 MAPK y otras quinasas.
Objetivos
ALK4
(Cell-free assay)		 ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)
94 nM
In vitro SB 431542 inhibe el receptor tipo I de activina ALK4 y el receptor tipo I nodal ALK7, que son responsables de la fosforilación de Smad2. SB 431542 tiene poco efecto sobre ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6, que muestran fosforilación de Smad1. SB 431542 es un inhibidor selectivo de la activina endógena pero no tiene un efecto aparente sobre la señalización de BMP. SB 431542 podría inducir la transcripción dependiente de Smad2/Smad4 y de Smad3/Smad4. En células A498, SB 431542 inhibe el ARNm de colágeno Iα1 y PAI-1 inducidos por TGF-β1 con un IC50 de 60 nM y 50 nM, respectivamente. Además, SB 431542 inhibe la producción de ARNm y proteína de fibronectina inducidos por TGF-β1 con un IC50 de 62 nM y 22 nM, respectivamente. SB 431542 bloquea los factores de crecimiento mediados por TGF-β, incluidos PDGF-A, FGF-2 y HB-EGF, lo que lleva a un aumento de la proliferación de células MG63. SB 431542 también inhibe c-Myc y p21 WAF1/CIP1 inducidos por TGF-β. SB 431542 suprime significativamente la detención en G1 inducida por TGF-β, lo que lleva a la acumulación de células en la fase S del ciclo celular en células FET, RIE y Mv1Lu. SB 431542 también inhibe la transición epitelial a mesenquimal (EMT) inducida por TGF-β en células NMuMG y PANC-1. SB 431542 eleva significativamente la expresión de CD86 en BM-DCs y la de CD83 dentro de las células CD11c+ suprimidas por TGF-β. SB 431542 es capaz de inducir la actividad NK a través de la maduración funcional y la producción de IL-12 de las DCs humanas.
In vivo SB 431542 desencadena actividades de linfocitos T citotóxicos (CTL) en los modelos de carcinoma de colon-26 y es muy probable que produzca resultados inmunológicos antitumorales mediante la alteración de la función de las DC suprimida por TGF-β.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa: [1]
  • Ensayo Flashplate para ALK5

    SB 431542 se disuelve en DMSO a una concentración de 10 mM. El dominio quinasa de TGFβRI, desde el aminoácido 200 hasta el extremo C-terminal, y la proteína Smad3 de longitud completa se expresan como proteínas de fusión de glutatión S-transferasa (GST) N-terminales en el sistema de expresión de baculovirus. Las proteínas se purifican con perlas de glutatión Sepharose 4B. Las placas FlashPlates básicas se recubren con bicarbonato de sodio estéril filtrado a 0,1 M, pH 7,6, que contiene 700 ng de GST-Smad3 por 100 μL. El tampón de ensayo contiene 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP más 0,5 μCi/pocillo de ɤ33P-ATP, y 85 ng de GST-ALK5 con o sin SB 431542. Las placas se incuban a 30 °C durante 3 horas. El tampón de ensayo se retira por aspiración y la placa se cuenta en un lector de placas de centelleo de 96 pocillos Packard TopCount.
Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    MG63 and NIH3T3

  • Concentraciones

    0.3 μM

  • Tiempo de incubación

    30 minutes

  • Método

    To explore the effects of ligands, MG63 and NIH3T3 cells are seeded at a density of 8 × 104 cells/well in 6-well plates and starved (0.1% FCS for MG63 cells and 0.5% FCS for NIH3T3 cells) for 24 hours before ligand stimulation. Media containing various ligands are exchanged at 48-hours intervals. Cells are trypsinized and counted by a Coulter counter on days 2, 4, and 6 after ligand stimulation. To explore the effects of constitutively active receptors, cells are seeded at a density of 2 × 105 cells/well in 6-well plates. The next day, cells are infected with adenoviruses carrying various cDNAs at a multiplicity of infection of 100. Cells are trypsinized and counted on day 3. Cell proliferation assay is performed in the presence of 0.3 μM SB 431542.

Estudio en animales:[6]
  • Modelos animales

    BALB/c mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells.

  • Dosificaciones

    1 μM solution, 100 μL/mouse

  • Administración

    Directly injected into peritoneal cavity

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Long-term response of SB431542 and SB203580 release from scaffold implants. Histological results of H&E staining showing the capsule thickness of the various treatments at 14 days. The scale bar shows 100 uM and is applicable to all images in the panel. In each bar graph the tissue and cellular response to SB431542 were found to be significant from the control. For each treatment group six animals were tested. Statistics are performed by ANOVA with Bonferroni comparisons and taken to be significant at ∗∗P < 0.01.</p>

Datos de [ Acta Biomater , 2014 , 10(7):3108-16 ]

<p> </p><p>Hedgehog, Igf and Tgf signaling are required for myocardial regeneration in zebrafish. (C) Quantification of the effects of CyA (10 uM), NVP AEW541 (2 uM) and SB-431542 (10 uM) on cardiomyocyte proliferation after resection injury. Fish were treated from 6 to 7 dpa. (D) Quantification of the effects of CyA, NVP AEW541 and SB-431542 on proliferation after genetic cardiomyocyte ablation.</p>

Datos de [ Development , 2013 , 140, 660-666 ]

<p> </p><p>Effect of small molecule inhibitors on reprogramming efficiency of myoblast cell derived from 5 different donors. (A) Reprogramming efficiency is shown as number of colonies from 10^5 starting cells on Y-axes. Ctrl, control condition and addition of small molecule inhibitors are marked. (B) AP staining of reprogrammed myoblast cell lines, from 5 different donors, in wells of 12-well plates at day 18. Ctrl, control condition and additions of small molecule inhibitors are marked.</p>

Datos de [ Stem Cells Dev , 2013 ]

<p>Retroviral reprogramming of myoblasts. (C) Small molecule inhibitors effect on reprogramming efficiency compared to control. (D) AP staining of reprogrammed plates with or without inhibitors. Close-up of AP staining, bar 500 um; AP, alkaline phosphatase.</p>

Datos de [ Stem Cells Dev , 2013 ]

Sellecks SB431542 Ha sido citado por 825 Publicaciones

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
Targeting lysozyme 2 in endocardium promotes rapid recovery by modulating remote injury signals [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3] PubMed: 40967223
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
System- and sample-agnostic isotropic three-dimensional microscopy by weakly physics-informed, domain-shift-resistant axial deblurring [ Nat Commun, 2025, 16(1):745] PubMed: 39821085
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] PubMed: 39875393
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343

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