SB-334867

N.º de catálogoS7585 Lote:S758501

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Datos técnicos

Fórmula

C17H13N5O2
Peso molecular 319.32 Número CAS 792173-99-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SB-334867 es un antagonista selectivo del receptor de orexina-1 (OX1).
Objetivos
OX1 receptor
In vitro En células CHO-OX1, SB-334867 inhibe las respuestas de calcio inducidas por orexina-A (10 nM) y orexina-B (100 nM) con pKB de 7,27 y 7,23 respectivamente, sin efecto sobre la respuesta de calcio inducida por UTP (3 microM).
In vivo Tanto en ratas macho como hembra, SB-334867 (30 mg/kg, i.p.) reduce significativamente la ingesta natural de alimentos y la inducida por orexina-A. Este compuesto (2 mg/kg, i.v.) bloquea los efectos de los fármacos antipsicóticos sobre la actividad neuronal de la dopamina en ratas. También inhibe el desarrollo de tolerancia analgésica a la morfina en ratas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male and female Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11250867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17063151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22421510/

Sellecks SB-334867 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Preclinical pharmacological profiles of vornorexant, a novel potent dual orexin receptor antagonist [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624] PubMed: 40570549
Orexin A alleviates neuroinflammation via OXR2/CaMKKβ/AMPK signaling pathway after ICH in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187] PubMed: 32539736
Effects of Sleep Deprivation (SD) on Rats via ERK1/2 Signaling Pathway. [ Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895] PubMed: 31002658

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