AZD5305 (Saruparib)

N.º de catálogoS9875 Lote:S987502

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Datos técnicos

Fórmula

C22H26N6O2
Peso molecular 406.48 Número CAS 2589531-76-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (39.36 mM)
Ethanol 10 mg/mL (24.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (1.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Saruparib (AZD5305) es un inhibidor altamente selectivo y potente de PARP1 con una IC50 de 3 nM en células de cáncer de pulmón A549 de tipo salvaje. AZD5305 muestra efectos inhibitorios del crecimiento nulos o mínimos en otras células (IC50 >10μM).
Objetivos
PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)
3 nM
In vitro

Saruparib (AZD5305) es un inhibidor altamente selectivo de PARP1 frente a otros miembros de la familia PARP, con buenas propiedades farmacológicas secundarias y fisicoquímicas y una excelente farmacocinética en especies preclínicas. Reduce los efectos antiproliferativos en las células progenitoras de médula ósea humana in vitro.
In vivo

Saruparib (AZD5305) es un potente y selectivo inhibidor de PARP1 y un capturador de PARP1-ADN con excelente eficacia in vivo en un modelo PDX HBCx-17 mutante de BRCA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells

  • Concentraciones

    0.0001-10 μM

  • Tiempo de incubación

    7 days

  • Método

    DLD-1 and BRCA2(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 104 cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight fitted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective. 

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Sellecks AZD5305 (Saruparib) Ha sido citado por 5 Publicaciones

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441] PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822] PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129] PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590] PubMed: 39201277

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