SAR7334

N.º de catálogoS6634 Lote:S663402

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Datos técnicos

Fórmula

C21H22ClN3O
Peso molecular 367.87 Número CAS 1333210-07-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.750mg/ml (10.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.850mg/ml (5.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SAR7334 es un nuevo inhibidor de los canales TRPC6, altamente potente y biodisponible. Este compuesto bloquea las corrientes TRPC6 con una IC50 de 7,9 nM en experimentos de patch-clamp.
Objetivos
TPRC6
(Cell-free assay)
7.9nM
In vitro

SAR7334 inhibe la afluencia de Ca(2+) mediada por TRPC6, TRPC3 y TRPC7 en las células con IC50 de 9,5, 282 y 226 nM, mientras que la entrada de Ca(2+) mediada por TRPC4 y TRPC5 no se vio afectada. Este compuesto suprime la HPV aguda dependiente de TRPC6 en pulmones perfundidos aislados de ratones.
In vivo

Los estudios farmacocinéticos de SAR7334 demuestran que el compuesto era adecuado para la administración oral crónica. En un estudio inicial a corto plazo, este compuesto no cambia la presión arterial media en ratas espontáneamente hipertensas (SHR).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK cells

  • Concentraciones

    '--

  • Tiempo de incubación

    10min

  • Método

    The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague Dawley rat

  • Dosificaciones

    10mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Sellecks SAR7334 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

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