Salubrinal

N.º de catálogoS2923 Lote:S292302

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Datos técnicos

Fórmula

C21H17Cl3N4OS
Peso molecular 479.81 Número CAS 405060-95-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (197.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α e inhibe la Apoptosis mediada por estrés del ER con un EC50 de ~15 μM en un ensayo sin células.
Objetivos
eIF2α
(Cell-free assay)
In vitro

Salubrinal es un inhibidor selectivo de complejos celulares que desfosforilan la subunidad α del factor de iniciación de la traducción eucariótica 2 (eIF2α). Este compuesto inhibió la Apoptosis mediada por estrés del ER inducida por el inhibidor de la glicosilación de proteínas tunicamicina (Tm) de manera dependiente de la dosis, con una concentración efectiva media (EC50) de ∼ 15 μM. También suprimió la fragmentación del ADN inducida por Tm y el procesamiento de caspasa-7, una caspasa activada por estrés del ER. Sin embargo, este químico no es un inhibidor general de la Apoptosis. Indujo una fosforilación rápida y robusta de eIF2α y sus efectos posteriores en células PC12, incluyendo la regulación a la baja de ciclina D1 y la regulación al alza de GADD34 y CHOP, dos proteínas cuya expresión es inducida por la fosforilación de eIF2α. Este inhibidor inhibe la desfosforilación de eIF2α al inhibir el complejo PP1/GADD34. Inhibe la replicación del HSV con un IC50 de ~ 3μM al inhibir la desfosforilación de eIF2α. Este compuesto aumentó el sueño no REM (NREM).

In vivo

Salubrinal inhibe la replicación del HSV en un modelo de infección corneal en ratones. En comparación con el control del vehículo, el tratamiento tópico con este compuesto redujo significativamente el título viral recuperado de los hisopos oculares de los animales infectados. La administración I.C.V. de este químico modificó significativamente la respuesta homeostática del sueño.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PC12

  • Concentraciones

    0-100 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-free medium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/ml in DMSO) or National Cancer Institute’s (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Eight-week-old male CD-1 outbred mice

  • Dosificaciones

    75μM

  • Administración

    On cornea

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705855/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18971348
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22387272

Validación de productos por parte del cliente

<p>AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)</p>

, , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

PC-3 and HCT-116 p53+/+ cells were treated with 3-AWA and/or salubrinal for the indicated time point. The protein-specific antibodies were used to analyze the expression of the given proteins through immunoblotting.

Datos de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341 ]

HEK293 cells were transfected with or without Flag-VP1 for 24 h, then treated with d Salubrinal (Sal, 75 μM) for 8 h followed by immunoblot detection. All data in this figure represent the mean ± SEM of three independent experiments. *p<0.05; ***p<0.01.

Datos de [ , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217 ]

Sellecks Salubrinal Ha sido citado por 43 Publicaciones

Suppressing protein damage response to overcome multidrug resistance in cancer therapy [ Cell Discov, 2025, 11(1):80] PubMed: 41027888
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
CB-5083 and luteolin synergistically induce the apoptosis of bladder cancer cells via multiple mechanisms [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333] PubMed: 40194745
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135

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