Salinomycin (Procoxacin)

N.º de catálogoS8129 Lote:S812902

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₄₂H₇₀O₁₁

Peso molecular

751.00

Número CAS

53003-10-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (133.15 mM)

Ethanol

15 mg/mL (19.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

La Salinomycin, tradicionalmente utilizada como fármaco anticoccidial, ha demostrado recientemente poseer efectos anticancerígenos y contra las células madre cancerosas (CSC).

Objetivos

Wnt/β-catenin

In vitro

La salinomicina, un antibiótico ionóforo de poliéter aislado de Streptomyces albus, ha demostrado eliminar las CSC en diferentes tipos de cánceres humanos, muy probablemente interfiriendo con los transportadores de fármacos ABC (cassette de unión a ATP), la vía de señalización Wnt/β-catenina y otras vías de CSC. Exhibe actividad antimicrobiana contra bacterias Grampositivas, incluyendo Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., algunos hongos filamentosos, Plasmodium falciparum y Eimeria spp., parásitos protozoarios responsables de la coccidiosis, una enfermedad aviar. Además, se ha demostrado que este compuesto actúa tempranamente en diferentes membranas biológicas, incluidas las membranas citoplasmáticas y mitocondriales, como un ionóforo de cationes monovalentes con estricta selectividad para los iones alcalinos y una fuerte preferencia por el K+, promoviendo así el eflujo mitocondrial y citoplasmático de K+ e inhibiendo la fosforilación oxidativa. La salinomicina puede inducir apoptosis masiva en células cancerosas humanas de diferente origen que presentan múltiples mecanismos de resistencia a fármacos y apoptosis.

In vivo

Salinomycin (from Streptomyces albus) es capaz de eliminar eficazmente las CSC e inducir una regresión clínica parcial de cánceres fuertemente pretratados y resistentes a la terapia. También se ha demostrado como un agente inotrópico y cronotrópico positivo que aumentó el gasto cardíaco, la presión sistólica ventricular izquierda, la frecuencia cardíaca, la presión arterial media, la vasodilatación y el flujo sanguíneo de las arterias coronarias y la concentración plasmática de catecolaminas. Estos resultados se obtuvieron en experimentos con perros mestizos que habían recibido una única inyección intravenosa de 150 µg/kg de este compuesto. Sin embargo, se ha informado de una toxicidad considerable de salinomicina en mamíferos, como caballos, cerdos, gatos y alpacas, después de una ingesta oral o inhalatoria accidental. Los datos de evaluación de riesgos publicados recientemente por la Autoridad Europea de Seguridad Alimentaria declaran una ingesta diaria aceptable (IDA) de 5 µg/kg de salinomicina para humanos, ya que la ingesta diaria de más de 500 µg/kg de salinomicina por perros conduce a efectos neurotóxicos, como pérdida de mielina y degeneración axonal. La administración intravenosa de 200-250 µg/kg de salinomicina cada dos días durante tres semanas da como resultado una regresión parcial de la metástasis tumoral y muestra solo efectos secundarios agudos y a largo plazo menores, pero no se observaron efectos secundarios agudos y a largo plazo graves con los fármacos quimioterapéuticos convencionales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentraciones 1, 2.5, 5, 10 μM Tiempo de incubación 26 h Método Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales NOD/SCID mice Dosificaciones 5 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
Concentraciones
1, 2.5, 5, 10 μM
Tiempo de incubación
26 h
Método
Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
NOD/SCID mice
Dosificaciones
5 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

: Datos de [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) Ha sido citado por 23 Publicaciones

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464]	PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9]	PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965]	PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891]	PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581]	PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071]	PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934]	PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382]	PubMed: 34584409

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.