Salermide

N.º de catálogoS8460 Lote:S846001

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Datos técnicos

Fórmula

C26H22N2O2

Peso molecular 394.47 Número CAS 1105698-15-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Salermide es una amida inversa con un fuerte efecto inhibidor in vitro sobre Sirt1 y Sirt2. En comparación con Sirt1, este compuesto es aún más eficiente en la inhibición de Sirt2.
Objetivos
SIRT1 SIRT2
In vitro Salermide provoca la muerte celular específica del tumor en una amplia gama de líneas celulares de cáncer humano. La actividad antitumoral de este compuesto se debe principalmente a una inducción masiva de apoptosis. Induce apoptosis en células cancerosas pero no en células normales. Este químico induce una fuerte apoptosis sin ningún efecto evidente en el ciclo celular en todas las líneas celulares de cáncer analizadas, excepto en las células MRC5 no tumorigenicas. La inducción de apoptosis es específica del tipo celular y dependiente de la dosis.
In vivo Salermide es bien tolerada por ratones a concentraciones de hasta 100 μM. Su administración no produce ningún efecto adverso para la salud en ratones, según lo monitoreado por el consumo de la dieta, el aumento de peso corporal y los cambios posturales y de comportamiento.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MOLT4, MDA-MB-231 and SW480 cancer cell lines

  • Concentraciones

    0, 25, 50, 75 or 100 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cell viability is determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described earlier. IC50 index is calculated using four concentrations (25, 50, 75 and 100 μm) of this compound for 24 h. The percentage of apoptotic cells is determined with the FACSCalibur apparatus.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Athymic (BALB/c, nu/nu) female nude mice

  • Dosificaciones

    100 μl of 100 μM

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19060927/

Sellecks Salermide Ha sido citado por 3 Publicaciones

SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
Inhibition of SIRT1 promotes taste bud stem cell survival and mitigates radiation-induced oral mucositis in mice. [ Am J Transl Res, 2019, 11(8):4789-4799] PubMed: 31497199
The First Whole-Cell Proteome- and Lysine-Acetylome-Based Comparison between Trichophyton rubrum Conidial and Mycelial Stages. [ J Proteome Res, 2018, 17(4):1436-1451] PubMed: 29564889

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