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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(36.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
S-(+)-Rolipram inhibe la PDE4 específica de AMP cíclico de monocitos humanos con un IC50 de 0,75 μM, tiene actividad antiinflamatoria y antidepresiva en el sistema nervioso central, siendo menos potente que su enantiómero R.
Objetivos
PDE4
0.75 μM
In vitro
S-(+)-Rolipram suprime la expresión de TNFα inducida por LPS en monocitos humanos mediante la inhibición de PDE4 con una IC50 de aproximadamente 2 μM. 1 μM de este compuesto antagoniza significativamente las contracciones relacionadas con la concentración inducidas por ovalbúmina (OA) en anillos traqueales aislados de cobayas sensibilizados a OA. Esta sustancia química inhibe la actividad de PDE4 en una línea celular CHO-K1 que expresa de forma estable una PDE-4a humana recombinante de longitud completa con una IC50 de 450 nM. El tratamiento de la línea celular de glioma humano A-172 con Rolipram (incluyendo ambos enantiómeros R y S de Rolipram) resulta en un aumento de la expresión de los inhibidores del ciclo celular p21 y p27 , y una disminución de la actividad de cdk2, una quinasa dependiente de ciclina esencial para la progresión del ciclo celular. Como resultado, la proliferación de las células A-172 se inhibe, con la inducción de un bloqueo en G1. Finalmente, las células A-172 tratadas con Rolipram sufren diferenciación, seguida de muerte celular apoptótica.
In vivo
En cobayas anestesiados y ventilados sensibles a OA, S-(+)-Rolipram reduce la broncoconstricción inducida por OA con valores de ID50 de aproximadamente 0,25 mg/kg i.v. La broncoconstricción inducida por histamina y leucotrieno D4 no se ve afectada por dosis de este compuesto que anulan la respuesta a OA. Dosis más altas (3-10 mg/kg) reducen la broncoconstricción inducida por histamina, pero no la inducida por leucotrieno D4. En cobayas conscientes sensibles a OA, el pretratamiento intragástrico con esta sustancia química reduce de forma dosis-dependiente tanto las disminuciones inducidas por OA en la conductancia específica como el correspondiente influjo de eosinófilos pulmonares, según la evaluación mediante lavado broncoalveolar y examen histológico.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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