MIK665 (S64315)

N.º de catálogoS8836 Lote:S883601

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Datos técnicos

Fórmula

C47H44ClFN6O6S
Peso molecular 875.41 Número CAS 1799631-75-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.23 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (5.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MIK665 (S64315) es un inhibidor de la proteína de diferenciación de células de leucemia mieloide inducida Mcl-1 con un valor de Ki de 1,2 nM y tiene actividades pro-apoptóticas y antineoplásicas potenciales.
Objetivos
Mcl-1
(Cell-free assay)
1.2 nM(Ki)
In vitro

S64315 (MIK665) es un inhibidor de la proteína de diferenciación de células de leucemia mieloide inducida Mcl-1.

In vivo

S64315 (MIK665) es un inhibidor de la proteína de diferenciación de células de leucemia mieloide inducida Mcl-1. 

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    H929 cells

  • Concentraciones

    26 pM (Ki)

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    H929 cells were treated for 6 h with increasing concentration of S64315.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female CB-17 SCID mice

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6205821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33146521/

Sellecks MIK665 (S64315) Ha sido citado por 9 Publicaciones

Inhibition of BCL-2 and MCL-1 disrupts mitochondrial respiration and overcomes radioresistance in choroidal melanoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650] PubMed: 40983007
Structural optimization of siRNA conjugates for albumin binding achieves effective MCL1-directed cancer therapy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1581] PubMed: 38383524
The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176] PubMed: 37773750
Simultaneous Inhibition of Mcl-1 and Bcl-2 Induces Synergistic Cell Death in Hepatocellular Carcinoma [ Biomedicines, 2023, 11(6)1666] PubMed: 37371761
Structural Optimization of siRNA Conjugates for Albumin Binding Achieves Effective MCL1-Targeted Cancer Therapy [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528574] PubMed: 36824780
MCL1 Inhibitors S63845/MIK665 Plus Navitoclax Synergistically Kill Difficult-To-Treat Melanoma Cells [ Cell Death Dis, 2020, 8;11(6):443] PubMed: 32513939
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Simultaneously Inhibiting BCL2 and MCL1 Is a Therapeutic Option for Patients with Advanced Melanoma [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2182] PubMed: 32764384

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