Entecavir

N.º de catálogoS5246 Lote:S524602

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₂H₁₅N₅O₃

Peso molecular

277.28

Número CAS

142217-69-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Entecavir (BMS200475, SQ34676), un nuevo análogo de nucleósido de desoxiguanina, es un inhibidor selectivo de la replicación del virus de la hepatitis B (VHB).
In vitro	Para el tratamiento del virus de la hepatitis B, las combinaciones de ETV con cada uno de los otros antivirales NRTI del VHB, adefovir, tenofovir y lamivudina a 10 veces sus respectivos niveles de C^max, no provocan toxicidad celular o mitocondrial y no muestran inhibición de la ADN polimerasa gamma.
In vivo	El tratamiento con Entecavir en combinación con AIC649, induce respuestas inmunológicas y virológicas estrechamente reguladas durante el tratamiento activo y de mantenimiento en el modelo de marmota de hepatitis B crónica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HepG2 cells Concentraciones 0.034 - 3.4 μM Tiempo de incubación 15 days Método HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HepG2 cells
Concentraciones
0.034 - 3.4 μM
Tiempo de incubación
15 days
Método
HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir Ha sido citado por 17 Publicaciones

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.]	PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34]	PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22]	PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010]	PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1]	PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087]	PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58]	PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211]	PubMed: 34826506

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