CEP-40783 (RXDX-106)

N.º de catálogoS8570 Lote:S857002

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Datos técnicos

Fórmula

C31H26F2N4O6
Peso molecular 588.56 Número CAS 1437321-24-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.9 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente.
Objetivos
Axl
(Cell-free assay)		 c-Met
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 MER
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 Ver más
7 nM 12 nM 19 nM 29 nM 29 nM
In vitro RXDX-106 inhibe la fosforilación de TAM y c-MET in vitro. Esta inhibición de la activación de TAM y c-MET in vitro se acompaña de una disminución en la señalización de MAPK y PI3K corriente abajo y la viabilidad celular. Inhibe completamente la proliferación y viabilidad celular a concentraciones sub-nanomolares en células que expresan TAM.
In vivo RXDX-106 podría inhibir tumores que albergan fusiones génicas activadoras de TAM y afectar el microambiente tumoral que expresa TAM para dar como resultado un entorno anticancerígeno global.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    3T3 cells

  • Concentraciones

    0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored. 
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    SCID Beige mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
  • https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Sellecks CEP-40783 (RXDX-106) Ha sido citado por 7 Publicaciones

Dissecting AXL-mediated bypass resistance and collateral phenotypes by phosphosite perturbations [ UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, ] PubMed: None
Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266] PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555] PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929] PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548] PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789] PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055] PubMed: 30188867

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