Rucaparib (AG-014699)

N.º de catálogoS4948 Lote:S494802

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Datos técnicos

Fórmula

C19H18FN3O
Peso molecular 323.36 Número CAS 283173-50-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.01 mM)
Ethanol 32 mg/mL (98.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Rucaparib es un inhibidor de PARP con una Ki de 1,4 nM para PARP1 en un ensayo sin células, mostrando también afinidad de unión a otros ocho dominios PARP.
Objetivos
PARP1
(Cell-free assay)
1.4 nM(Ki)
In vitro

Rucaparib, el inhibidor de PARP, exhibe un efecto antiproliferativo sinérgico al potenciar la apoptosis y el daño al ADN y reducir la reparación por HR en GBM con BRCA competente cuando se combina con el inhibidor de PI3K BKM120.
In vivo

Rucaparib combinado con BKM120 mejora la eficacia antitumoral en un modelo de xenoinjerto subcutáneo de ratón desnudo U87MG y en un modelo de xenoinjerto ortotópico de ratón desnudo U87MG.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    GBM U251 and U87MG cells

  • Concentraciones

    0.1, 1, 10, 100 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×103 cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model

  • Dosificaciones

    4 mg/kg, 10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Sellecks Rucaparib (AG-014699) Ha sido citado por 64 Publicaciones

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505] PubMed: 39892701
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548] PubMed: 41063195
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098] PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] PubMed: 40823818
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043] PubMed: 40052411
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066] PubMed: 40046735
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Lack of synergy between AR targeted therapies and PARP inhibitors in homologous recombination-proficient prostate cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.02.657429] PubMed: 40501631
PARP inhibitor response is enhanced in prostate cancer when XRCC1 expression is reduced [ NAR Cancer, 2025, 7(2):zcaf015] PubMed: 40271221

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