RU.521 (RU320521)

N.º de catálogoS6841 Lote:S684105

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Datos técnicos

Fórmula

C19H12Cl2N4O3
Peso molecular 415.23 Número CAS 2262452-06-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RU.521 (RU320521) es un inhibidor activo, potente y selectivo de la cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) que inhibe la señalización mediada por cGAS con una IC50 de 700 nM. RU.521 se une al complejo cGAS/dsDNA con un Kd de 36,2 nM.
Objetivos
cGAS/dsDNA complex
(Cell-free assay)		 cGAS
(Cell-free assay)
36.2 nM(Kd) 700 nM
In vitro

RU.521, un inhibidor de cGAS, altera la sobreexpresión de genes estimulados por interferón (ISG) en respuesta a la toxina distendente citolethal (CDT), confirmando el papel crucial del eje cGAS-STING en la señalización de IFN tipo I inducida por CDT.
In vivo

RU.521 alivió la respuesta inflamatoria y el daño inducido por el estrés oxidativo, lo que llevó a la protección cardíaca a través de una mayor expresión de Sirt3 en los corazones de ratones con sepsis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    3, 7, 40 days

  • Método

    MEFs are exposed with or without STINGi or cGASi to this compound 7.5 ng/ml for the indicated times or to the H153A CDT mutant for 40 days. The mRNA level of the indicated genes is analyzed by RT-qPCR and the IL-6 or TNFα production in the culture supernatant are determined by ELISA. For ELISA assays, a 2 days exposure to LPS 100 ng/ml is used as positive control.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28963528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34308492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32835697/

Sellecks RU.521 (RU320521) Ha sido citado por 16 Publicaciones

TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
Piezo1-directed neutrophil extracellular traps regulate macrophage differentiation during influenza virus infection [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):60] PubMed: 39890818
Epstein-Barr virus infection upregulates extracellular OLFM4 to activate YAP signaling during gastric cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10543] PubMed: 39627192
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] PubMed: 39505144
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
Activation of cGAS confers PARP inhibitor resistance in ovarian cancer via the TBK1-IRF3 axis [ Int J Clin Exp Pathol, 2024, 17(11):429-438] PubMed: 39660334
Luteolin inhibits herpes simplex virus 1 infection by activating cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase-mediated antiviral innate immunity [ Phytomedicine, 2023, 120:155020] PubMed: 37632997
Spinal TAOK2 contributes to neuropathic pain via cGAS-STING activation in rats [ iScience, 2023, 26(10):107792] PubMed: 37720090

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