RSL3

N.º de catálogoS8155 Lote:S815502

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Datos técnicos

Fórmula

C23H21ClN2O5
Peso molecular 440.88 Número CAS 1219810-16-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (63.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RSL3 ((1S,3R)-RSL3) es un activador de la ferroptosis de manera VDAC-independiente, exhibiendo selectividad para células tumorales que portan RAS oncogénico. RSL3 se une, inactiva GPX4 y, por lo tanto, media la ferroptosis regulada por GPX4.
Objetivos
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro Los compuestos inductores de Ferroptosis inactivan la GPX4 mediante unión directa o agotando el glutatión. Después de unirse a la GPX4, este compuesto inactiva la GPX4 para inducir la producción de ROS a partir de la peroxidación lipídica. Su capacidad para inducir letalidad sintética con RAS oncogénico es rápida y bastante potente. Este compuesto inhibe el crecimiento de células BJ-TERT/LT/ST/RASV12 y DRD tan bajo como 10 ng/ml y comenzó a matar células sensibles tan pronto como 8 horas después del tratamiento.
In vivo La prostaglandina-endoperóxido sintasa (PTGS) es la enzima clave en la biosíntesis de prostaglandinas. Existen dos isoenzimas de PTGS: una PTGS1 constitutiva y una PTGS2 inducible. La PTGS2, que codifica la ciclooxigenasa-2 (COX-2), se regula significativamente al alza después del tratamiento con RSL3 y este compuesto en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    TERT/LT/ST/RASV12 cells 

  • Concentraciones

    1 µg/ml

  • Tiempo de incubación

    16hrs

  • Método

    TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    athymic nude mice(8 weeks)implanted with subcutaneous xenograft tumors derived from BJeLR cells

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    s.c. injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(D) Representative western blot and (E) densitometry showing protein levels of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time. Data shown represent the Mean ± SEM of three independent experiments performed each time in triplicate; * = p<0.05, ** = p<0.01 compared to lower concentration at each time point.</p>

, , Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017

Fluvastatin treatment of HT-1080 cells decreases GPX4 protein levels in a time- and concentration-dependent manner and synergized with co-treatment with the direct GPX4 inhibitor RSL3.

Datos de [ , , Nature, 2017, 547(7664):453-457 ]

HK2 cells with elevated PEBP1 are more sensitive to ferroptosis. Inset: ferrostatin-1-inhibitable cell death (means ± SD, *p < 0.05 versus pCMV6, **p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, ***p < 0.05 versus pCMV6-PEBP1/RSL3, #p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, n = 3/group). Inset: quantitation of ferroptosis as differences in LDH in ± FER-treated cells.

Datos de [ , , Cell, 2017, 171(3):628-641 ]

ATG3 is required for ferroptosis. ATG3KO MEFs, or ATG3KO cells reconstituted with ectopic ATG3 expression, were treated as indicated for 12 h. Cell death was determined by PI staining coupled with flow cytometry. ATG3 expression was confirmed by immunoblotting. erastin: 1 μM; RSL3: 1 μM.

Datos de [ , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32 ]

Sellecks RSL3 Ha sido citado por 491 Publicaciones

The Role of Compartmentalized Metabolism in Cellular Metal Homeostasis [ Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670] PubMed: None
ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
NINJ1 regulates plasma membrane fragility under mechanical strain [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5] PubMed: 40490006
Multiple oestradiol functions inhibit ferroptosis and acute kidney injury [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09389-x] PubMed: 40804518
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
Autophagy regulator ATG5 preserves cerebellar function by safeguarding its glycolytic activity [ Nat Metab, 2025, 7(2):297-320] PubMed: 39815080
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
Single-atom Pt-doped ceria nanozymes mitigate myocardial ischemia reperfusion injury via cardiomyocyte-targeted uptake and suppression of reactive oxygen species [ Bioact Mater, 2025, 53:366-385] PubMed: 40727484
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794

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