Datos técnicos
| Fórmula | C16H24N2O.HCl |
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| Peso molecular | 296.84 | Número CAS | 91374-20-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 60 mg/mL (202.12 mM) | ||||
| DMSO | 10 mg/mL (33.68 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ropinirole (SKF-101468A), un agonista selectivo de los receptores de dopamina D2 con una Ki de 29 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Ropinirole elimina los radicales libres y suprime la peroxidación lipídica en el sistema de reacción Fe2+–H2O2. | ||
| In vivo | Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) provoca actividad locomotora espontánea bifásica en ratones. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) inhibe de forma dosis-dependiente las discinesias inducidas por 2-di-n-propilamino-5,6-di-hidroxitetralina en ratones. Ropinirole, en dosis de 1 y 10 μg, inyectado unilateralmente directamente en el estriado de la rata, provoca una marcada asimetría contralateral (alejada del lado de la inyección) y círculos en ratones. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC o 0,1 mg/kg PO) revierte todos los déficits motores y conductuales inducidos por MPTP en titíes. Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) durante 7 días aumenta las actividades de GSH, catalasa y SOD en el estriado y protegió las neuronas dopaminérgicas estriatales contra 6-hidroxidopamina (6-OHDA) en ratones. Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) mejora el uso de la extremidad anterior previamente acinética y produjo un comportamiento de giro robusto en ratas lesionadas con sobreexpresión estriatal tanto de D2R como de D3R en comparación con animales lesionados que recibieron un vector en blanco. La dosis subterapéutica de Ropinirole genera solo efectos motores modestos en ratas lesionadas con sobreexpresión única de D2R o D3R. Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) se absorbe rápida y completamente con una biodisponibilidad oral del 55 %, un aclaramiento de 780 mL/min, una vida media de eliminación de 6 horas en voluntarios sanos. Dado que la principal vía de eliminación de Ropinirole es el sistema enzimático CYP, principalmente por CYP1A2 y también por CYP3A4, la inhibición del primero y posiblemente del segundo puede reducir el aclaramiento del agente y conducir a la acumulación del fármaco. El tratamiento con Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg al día) mejora significativamente la capacidad de los pacientes para iniciar el sueño, la cantidad de sueño en estadio 2 y la adecuación del sueño en comparación con el placebo. Los movimientos periódicos de las extremidades con despertar por hora disminuyen de 7,0 a 2,5 con Ropinirole, pero aumentan de 4,2 a 6,0 con placebo. Los movimientos periódicos de las extremidades mientras se está despierto por hora disminuyen de 56,5 a 23,6 con Ropinirole, pero aumentan de 46,6 a 56,1 con placebo. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Ropinirole HCl Ha sido citado por 1 Publicación
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
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