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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(95.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Rofecoxib (MK-0966) es un inhibidor de la COX-2 con una IC50 de 18 nM.
Objetivos
COX-2
18 nM
In vitro
Rofecoxib inhibe la producción de PGE2 dependiente de la COX-2 en células de osteosarcoma humano con una IC50 de 26 nM. Este compuesto es un inhibidor dependiente del tiempo de la COX-2 recombinante humana purificada con una IC50 de 0,34 μM. Causa la inhibición de la COX-1 humana purificada de una manera no dependiente del tiempo. En un ensayo de sangre total humana, este químico inhibe selectivamente la síntesis de PGE2 derivada de COX-2, inducida por lipopolisacáridos, con un valor de IC50 de 0,53 μM en comparación con un valor de IC50 de 18,8 μM para la inhibición de la síntesis de tromboxano B2 derivado de COX-1 después de la coagulación sanguínea. Inhibe moderadamente la O-desetilación de fenacetina con una IC50 de 23 μM. Y una preincubación de 30 minutos con microsomas y NADPH aumenta considerablemente el efecto inhibidor de este compuesto con una IC50 de 4,2 μM. La inactivación de CYP1A2 por rofecoxib requiere NADPH y se caracteriza por una K i de 4,8 μM.
In vivo
Las preparaciones microsomales de COX-1 y COX-2 humanas recombinantes se preparan a partir de un sistema de expresión de células de virus vaccinia-COS-7. Las COX-1 y COX-2 humanas recombinantes se expresan en células de baculovirus-Sf9, y las enzimas se purifican. La actividad enzimática se monitoriza continuamente mediante un ensayo de fluorescencia que mide la aparición de la forma oxidada del cosustrato de agente reductor ácido homovanílico o mediante el consumo de oxígeno. El ensayo de HPLC para la evaluación de la inhibición de la COX-1 purificada por este compuesto con una concentración de sustrato de ácido araquidónico de 0,1 μM, la determinación de la estequiometría del complejo entre COX-2 y este químico, la constante de velocidad de disociación del complejo enzima-inhibidor por recuperación de la actividad enzimática y la recuperación intacta de este compuesto de ese complejo se realizan como se describió anteriormente. El sistema de solvente para el análisis de HPLC de este químico es 15:85 MeOH/fosfato de potasio acuoso (1 g/litro), con elución mediante un gradiente lineal de 15 a 75 % de MeOH durante 25 minutos con detección a 275 nm en una columna Novapak C18.
Human osteosarcoma cell line and human lymphoma U937 cells
Concentraciones
0.5 μM, 8 μM
Tiempo de incubación
15 minutes
Método
The human osteosarcoma cell line has been shown to selectively express COX-2 by reverse transcription-polymerase chain reaction and immunoblot analysis, whereas undifferentiated human lymphoma U937 cells selectively express COX-1. The production of PGE2 by these cells after arachidonic acid challenge is used as an index of cellular COX-2 and COX-1 activity, respectively. Rofecoxib is preincubated for 5 to 15 minutes with the cells under serum-free conditions [Hanks' balanced salt solution (HBSS)] before a 10-minutes stimulation with 10 μM arachidonic acid and measurement of PGE2 production. COX activity in each cell line is defined as the difference in PGE2 concentrations in samples incubated in the presence or absence of arachidonic acid.
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types.
[Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60]
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