RO9021

N.º de catálogoS7286 Lote:S728602

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Datos técnicos

Fórmula

C18H25N7O

Peso molecular 355.44 Número CAS 1446790-62-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.2mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RO9021 inhibe potentemente la actividad de la SYK quinasa con una IC50 promedio de 5,6 nM y suprime la señalización del receptor de células B.
Objetivos
Syk
(Cell-free assay)
5.6 nM
In vitro RO9021 suprime la señalización del BCR en células mononucleares de sangre periférica humana (PBMC) y sangre total, la señalización de FcγR en monocitos humanos y la señalización de FcεR en mastocitos humanos y bloquea la osteoclastogénesis a partir de macrófagos de médula ósea de ratón in vitro. La señalización del receptor tipo Toll (TLR) 9 en células B humanas fue inhibida por este compuesto, lo que resultó en una disminución de los niveles de plasmablastos, inmunoglobulina (Ig)M e IgG tras la diferenciación de células B. También inhibió potentemente la producción de interferón tipo I por células dendríticas plasmacitoides humanas (pDC) tras la activación del TLR9. Este efecto es específico del TLR9 ya que este químico no inhibió la señalización mediada por TLR4 o JAK-STAT. No inhibe apreciablemente la vía JAK-STAT.
In vivo La administración oral de RO9021 inhibe la progresión de la artritis en el modelo mCIA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Human B-cell line, Ramos

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    5 or 15 min

  • Método

    The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    C57BL/6 and DBA/1J adult mice

  • Dosificaciones

    5 and 45 mg/kg daily

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24286216/

Sellecks RO9021 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Spleen tyrosine kinase inhibitors disrupt human neutrophil swarming and antifungal functions [ Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921] PubMed: 39601545
Heterogeneity of Patient-Derived Acute Myeloid Leukemia Cells Subjected to SYK In Vitro Inhibition [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706] PubMed: 36499034

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