Ro3280

N.º de catálogoS7248 Lote:S724801

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Datos técnicos

Fórmula

C27H35F2N7O3
Peso molecular 543.61 Número CAS 1062243-51-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Ethanol 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RO3280 (Ro5203280) es un potente inhibidor altamente selectivo de la Polo-like quinasa 1 (PLK1) con una IC50 de 3 nM.
Objetivos
PLK1
3 nM
In vitro RO3280 muestra una fuerte actividad antiproliferativa contra la línea celular de cáncer de pulmón H82, la célula de cáncer colorrectal HT-29, la célula de cáncer de mama MDA-MB-468, la célula de cáncer de próstata PC3 y la célula de cáncer de piel A375 con IC50 de 5, 10, 19, 12 y 70 nM, respectivamente.
In vivo RO3280 exhibe una robusta actividad antitumoral en ratones nude implantados con tumores colorrectales humanos HT-29, que oscila entre el 72% de inhibición del crecimiento tumoral cuando se administra una vez a la semana a 40 mg/kg, hasta la regresión tumoral completa cuando se administra con mayor frecuencia.
Características Un inhibidor selectivo de PLK1. Demuestra mayor potencia que BI2536. Uso potencial en carcinomas nasofaríngeos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22172702/

Validación de productos por parte del cliente

RO3280 promotes the formation of multinucleated cells in bladder cancer cell lines. (A) Representative images of cells stained with DAPI (blue) and alpha‐tubulin (red) were examined under a fluorescence microscope (magnification 400×). Enlarged cells containing multiple evenly stained nuclei (multinucleated cells) are characteristic of mitotic catastrophe (white arrow). (B) Quantification of the percentage of multinucleated cells based on fluorescence microscopy analysis (the data are presented as the mean ± S.E.M., *P < 0.05).

Datos de [ , , J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767 ]

Sellecks Ro3280 Ha sido citado por 7 Publicaciones

CETP inhibition enhances monocyte activation and bacterial clearance and reduces streptococcus pneumonia-associated mortality in mice [ JCI Insight, 2024, 9(8)e173205] PubMed: 38646937
Inhibition of PLK1 Destabilizes EGFR and Sensitizes EGFR-Mutated Lung Cancer Cells to Small Molecule Inhibitor Osimertinib [ Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589] PubMed: 37174055
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Targeting Polo-like kinase 1 and TRAIL enhances apoptosis in non-small cell lung cancer [ Oncotarget, 2018, 9(47):28731-28744] PubMed: 29983892
Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells. [Zhang Z, et al. J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767] PubMed: 27878946
Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(1):1266-92] PubMed: 25574601
Mitotic entry: Non-genetic heterogeneity exposes the requirement for Plk1 [Aspinall CF, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36472-88] PubMed: 26472023

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