Ro 61-8048

N.º de catálogoS8172 Lote:S817203

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Datos técnicos

Fórmula

C17H15N3O6S2

Peso molecular 421.45 Número CAS 199666-03-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ro 61-8048 es un inhibidor de alta afinidad de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) con IC50 y Ki de 37 nM y 4,8 nM, respectivamente.
Objetivos
KMO
(Cell-free assay)
KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki) 37 nM
In vivo En jerbos y ratas, Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) provoca la inhibición de la kynurenine 3-hydroxylase. En modelos de isquemia cerebral focal o global, este compuesto (40 mg/kg, p.o.) reduce el daño cerebral isquémico. En un modelo de discinesia paroxística en hámsteres, este químico (150 mg/kg i.p.) reduce significativamente la gravedad de la distonía sin provocar efectos secundarios centrales marcados. Además, la inhibición prenatal de la vía de la kynurenina por este compuesto conduce a cambios estructurales en el hipocampo de las crías de rata adultas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Male albino rats and female gerbils

  • Dosificaciones

    30 μmol/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14555184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

Sellecks Ro 61-8048 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Modification of kynurenine pathway via inhibition of kynurenine hydroxylase attenuates surgical brain injury complications in a male rat model. [ J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167] PubMed: 31257634
Targeting tryptophan catabolic kynurenine pathway enhances antitumor immunity and cytotoxicity in multiple myeloma. [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x] PubMed: 31462737
Blast Preconditioning Protects Retinal Ganglion Cells and Reveals Targets for Prevention of Neurodegeneration Following Blast-Mediated Traumatic Brian Injury [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170] PubMed: 31598627

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