RN486

N.º de catálogoS7080 Lote:S708001

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₅H₃₅FN₆O₃

Peso molecular

606.69

Número CAS

1242156-23-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (102.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

RN486 es un potente y selectivo inhibidor de BTK con una IC50 de 4 nM.

Objetivos

BTK

4 nM

In vitro

RN486 no solo inhibe potente y selectivamente la enzima Btk, sino que también muestra actividades funcionales en ensayos basados en células humanas en múltiples tipos de células, bloqueando la desgranulación inducida por el entrecruzamiento del receptor Fcε en mastocitos (IC50 = 2,9 nM), la producción de factor de necrosis tumoral α mediada por el acoplamiento del receptor Fcγ en monocitos (IC50 = 7,0 nM), y la expresión inducida por el receptor de antígeno de células B de un marcador de activación, CD69, en células B en sangre total (IC50 = 21,0 nM). Este compuesto es capaz de bloquear la señalización del BCR como se demuestra por una marcada inhibición de la fosforilación tanto de Btk como de PLCγ2 en células B. Muestra un perfil inhibidor selectivo de células B en los sistemas BioMAP.

In vivo

RN486 muestra actividades funcionales similares en modelos de roedores, previniendo eficazmente las respuestas de hipersensibilidad tipo I y tipo III. Más importante aún, este compuesto produce efectos antiinflamatorios y protectores óseos robustos en modelos de CIA en ratones y de artritis inducida por adyuvante (AIA) en ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

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