RK-33

N.º de catálogoS8246 Lote:S824602

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Datos técnicos

Fórmula

C23H20N6O3

Peso molecular 428.44 Número CAS 1070773-09-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (65.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.700mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RK-33 es un inhibidor de molécula pequeña de primera clase de DDX3 (una helicasa de ARN) y causa la detención del ciclo celular en G1, induce la apoptosis y promueve la sensibilización a la radiación en células que sobreexpresan DDX3.
Objetivos
DDX3
In vitro RK-33 se une específicamente a DDX3, pero no a las proteínas estrechamente relacionadas DDX5 y DDX17. Este compuesto inhibe el crecimiento del cáncer y radiosensibiliza las células de cáncer de pulmón de una manera dependiente de DDX3. No tiene efecto sobre la respiración mitocondrial ni sobre la generación de ATP. Este químico frena la proliferación e induce la apoptosis de manera dependiente de DDX3. La señalización Wnt está mediada por DDX3 e inhibida por RK-33. Deteriora la reparación del daño del ADN inducido por radiación al inhibir la actividad NHEJ.
In vivo RK-33 en combinación con radiación induce la regresión tumoral en múltiples modelos murinos de cáncer de pulmón. Este compuesto, a la dosis utilizada, no es tóxico en ratones SCID. Los ratones tratados con este químico no exhiben ningún cambio morfológico discernible.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraciones

    7.5 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    SCID mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Sellecks RK-33 Ha sido citado por 24 Publicaciones

G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] PubMed: 39729994
Proliferating Microglia Exhibit Unique Transcriptional and Functional Alterations in Alzheimer's Disease [ ASN Neuro, 2025, 17(1):2506406] PubMed: 40387894
RNA helicase DDX3X promotes NK cell survival by supporting MCL1 expression [ J Immunol, 2025, vkaf281] PubMed: 41100195
DDX3X/MAVS alleviates doxorubicin‑induced cardiotoxicity by regulating stress granules [ Mol Med Rep, 2025, 32(3)237] PubMed: 40576139
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] PubMed: 39543456
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] PubMed: 38489268
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] PubMed: 36821384
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] PubMed: 36603305
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] PubMed: 35811688
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] PubMed: 35844798

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