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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.250mg/ml
(10.06mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.250mg/ml
(0.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Riociguat es un estimulador oral soluble de la Guanylate Cyclase (GC), utilizado en el tratamiento de la hipertensión pulmonar.
Objetivos
guanylate cyclase
In vitro
BAY 63-2521 estimula la sGC recombinante de forma dependiente de la concentración de 0,1 a 100 µM con un efecto de dos a 73 veces mediante un mecanismo independiente del NO pero dependiente del hemo. Riociguat inhibe la función plaquetaria en plaquetas lavadas pero no en sangre total, y no ejerce efectos directos sobre la contractilidad y relajación de los miocitos cardíacos.
In vivo
En el tratamiento crónico de ratones hipóxicos y ratas inyectadas con MCT, Riociguat (10 mg/kg/día, p.o.) revierte parcialmente la hipertensión arterial pulmonar, la hipertrofia del corazón derecho y la remodelación estructural de la vasculatura pulmonar.
Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
p.o.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/
Sellecks Riociguat Ha sido citado por 15 Publicaciones
Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells
[ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425]
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study
[ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973]
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro
[ Andrologia, 2023, 13 pages]
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии
[ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22]
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