Datos técnicos
| Fórmula | C20H19FN8O2 |
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| Peso molecular | 422.42 | Número CAS | 625115-55-1 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Actividad biológica
| Descripción | Riociguat es un estimulador oral soluble de la Guanylate Cyclase (GC), utilizado en el tratamiento de la hipertensión pulmonar. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | BAY 63-2521 estimula la sGC recombinante de forma dependiente de la concentración de 0,1 a 100 µM con un efecto de dos a 73 veces mediante un mecanismo independiente del NO pero dependiente del hemo. Riociguat inhibe la función plaquetaria en plaquetas lavadas pero no en sangre total, y no ejerce efectos directos sobre la contractilidad y relajación de los miocitos cardíacos. | |
| In vivo | En el tratamiento crónico de ratones hipóxicos y ratas inyectadas con MCT, Riociguat (10 mg/kg/día, p.o.) revierte parcialmente la hipertensión arterial pulmonar, la hipertrofia del corazón derecho y la remodelación estructural de la vasculatura pulmonar. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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Sellecks Riociguat Ha sido citado por 15 Publicaciones
| Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] | PubMed: 40763482 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] | PubMed: 36350314 |
| Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] | PubMed: None |
| Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] | PubMed: None |
| TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] | PubMed: none |
| Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] | PubMed: None |
| Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] | PubMed: 35975649 |
| Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] | PubMed: 34089528 |
| Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] | PubMed: 34830371 |
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