Rimiducid (AP1903)

N.º de catálogoS9726 Lote:S972601

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Datos técnicos

Fórmula

C78H98N4O20
Peso molecular 1411.63 Número CAS 195514-63-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (70.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (70.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Rimiducid (AP1903) es un dimerizador químico de proteínas que se une fuertemente a la proteína de fusión FKBP diana, mientras que se une mínimamente al abundante FKBP natural. Este compuesto provoca una Apoptosis potente y dosis-dependiente de células en cultivo que expresan constructos Fas dependientes del dimerizador, con una EC50 de ≈0,1 nM.
Objetivos
FKBP fusion protein
In vitro

Rimiducid (AP1903) induce una Apoptosis efectiva y dosis-dependiente en el cultivo que expresa constructores Fas dependientes del dímero, lo que indica que causa la activación de la señalización Fas sin interferencia del FKBP endógeno.
In vivo

Provocando una disminución dosis-dependiente en los niveles séricos de hGH con una dosis efectiva semimáxima de 0,4 ± 0,1 mg/kg, Rimiducid (AP1903) es funcional en la activación de la señalización Fas in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Líneas celulares

    HT1080 cells

  • Concentraciones

    0.01-1000 nM

  • Tiempo de incubación

    Overnight

  • Método

    HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.
Estudio en animales:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Modelos animales

    Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells

  • Dosificaciones

    2 ml/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

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