Rhosin hydrochloride

N.º de catálogoS8988 Lote:S898802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₉ClN₆O

Peso molecular

394.86

Número CAS

1281870-42-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (225.39 mM)

Water

39 mg/mL (98.76 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (11.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.440mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El clorhidrato de Rhosin (G04) (HCl) es un potente inhibidor específico de las GTPasas Rho de la subfamilia RhoA con una Kd de ~ 0,4 uM. El clorhidrato de Rhosin induce la apoptosis celular.

Objetivos

Rho
(Cell-free assay)

0.4 μM(Kd)

In vitro

En las células, Rhosin inhibe específicamente la actividad de RhoA y la función celular mediada por RhoA sin afectar las actividades de señalización de Cdc42 o Rac1. Al suprimir la actividad de RhoA o RhoC, Rhosin puede inhibir la formación de esferas mamarias por las células de cáncer de mama, suprimir la invasión de las células epiteliales mamarias e inducir el crecimiento de neuritas de las células PC12 en sinergia con NGF.

In vivo

El tratamiento con rhosina anula la metástasis pulmonar de células B16BL6 y 4T1 in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells Concentraciones 10 μM, 30 μM, 50 μM Tiempo de incubación 24 h Método NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice Dosificaciones 10 mg/kg, 30 mg/kg Administración --

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
Concentraciones
10 μM, 30 μM, 50 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
Dosificaciones
10 mg/kg, 30 mg/kg
Administración
--

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Sellecks Rhosin hydrochloride Ha sido citado por 2 Publicaciones

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
YAP1 activation promotes epithelial-mesenchymal transition and cell survival of renal cell carcinoma cells under shear stress [ Carcinogenesis, 2022, bgac014]	PubMed: 35147702

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