RG108

N.º de catálogoS2821 Lote:S282101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₄N₂O₄

Peso molecular

334.33

Número CAS

48208-26-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (200.4 mM)

Ethanol

67 mg/mL (200.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

RG108 (N-Ftalil-L-triptófano) es un inhibidor de la DNA methyltransferase con una IC50 de 115 nM en un ensayo sin células, y este compuesto no causa el atrapamiento de enzimas covalentes.

Objetivos

DNA methyltransferase
(Cell-free assay)

115 nM

In vitro

RG108 bloquea eficazmente las DNA methyltransferases in vitro y no causa el atrapamiento covalente de enzimas en líneas celulares humanas. La incubación de células con bajas concentraciones micromolares de este compuesto da como resultado una desmetilación significativa del ADN genómico sin toxicidad detectable. Curiosamente, causa la desmetilación y reactivación de genes supresores de tumores, pero no afecta la metilación de las secuencias satélite centroméricas. En otro estudio, se investiga la síntesis y el análisis in vitro de un conjugado biotinilado de esta sustancia química para evaluar las interacciones con las enzimas DNA methyltransferase. En un estudio reciente, se demuestra que este compuesto puede reducir significativamente la actividad de las DNA methyltransferases en células iPS derivadas de SM en comparación con las SM nativas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de metilación in vitro El ADN sustrato para el ensayo de metilación in vitro es un fragmento de 798 pb (–423/+375 con respecto al codón de iniciación) de la región promotora del gen humano p16Ink4a. La reacción de metilación contiene de 350 a 400 ng de ADN sustrato y 4 unidades de metilasa M.SssI (0,5 μM) en un volumen final de 50 μL. Este compuesto se añade a concentraciones finales de 10, 100, 200 y 500 μM, respectivamente. Las reacciones se realizan a 37 °C durante 2 horas. Una vez finalizada, la reacción se inactiva a 65 °C durante 15 minutos y el ADN se purifica utilizando un kit de purificación de PCR. Trescientos nanogramos de ADN purificado se digieren durante 3 horas a 60 °C con 30 unidades de BstUI y se analizan en geles de agarosa de Tris-borato EDTA al 2 %.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HCT116 cells Concentraciones 1-100 μM Tiempo de incubación 5 days Método For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de metilación in vitro
El ADN sustrato para el ensayo de metilación in vitro es un fragmento de 798 pb (–423/+375 con respecto al codón de iniciación) de la región promotora del gen humano p16Ink4a. La reacción de metilación contiene de 350 a 400 ng de ADN sustrato y 4 unidades de metilasa M.SssI (0,5 μM) en un volumen final de 50 μL. Este compuesto se añade a concentraciones finales de 10, 100, 200 y 500 μM, respectivamente. Las reacciones se realizan a 37 °C durante 2 horas. Una vez finalizada, la reacción se inactiva a 65 °C durante 15 minutos y el ADN se purifica utilizando un kit de purificación de PCR. Trescientos nanogramos de ADN purificado se digieren durante 3 horas a 60 °C con 30 unidades de BstUI y se analizan en geles de agarosa de Tris-borato EDTA al 2 %.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HCT116 cells
Concentraciones
1-100 μM
Tiempo de incubación
5 days
Método
For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

: Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

: Datos de [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

: Datos de [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 Ha sido citado por 29 Publicaciones

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193]	PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135]	PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239]	PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024, 19(10):p 2229-2239]	PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18]	PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7]	PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321]	PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913]	PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745

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