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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
RG7112 (RO5045337) es un inhibidor de p53-MDM2 selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de HTRF de 18 nM.
Objetivos
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
In vitro
RG7112 es un miembro potente y selectivo de la familia nutlin de antagonistas de MDM2, actualmente en estudios clínicos de fase I. RG7112 se une a MDM2 con alta afinidad (KD de 10,7 nM), bloqueando sus interacciones con p53 in vitro. Una estructura cristalina del complejo RG7112–MDM2 revela que la pequeña molécula se une en el bolsillo de p53 de MDM2, imitando las interacciones de los residuos de aminoácidos críticos de p53. El tratamiento de células cancerosas que expresan p53 de tipo salvaje con RG7112 activa la vía de p53, lo que lleva a la detención del ciclo celular y a la Apoptosis. RG7112 muestra una potente actividad antitumoral contra un panel de líneas celulares de tumores sólidos. Sin embargo, su actividad apoptótica varía ampliamente, observándose la mejor respuesta en células de osteosarcoma con amplificación del gen MDM2.
In vivo
RG7112 activa la vía de p53 e induce Apoptosis en células tumorales in vivo. La administración oral de RG7112 a ratones portadores de xenoinjertos humanos en concentraciones no tóxicas causó cambios dosis-dependientes en los biomarcadores de proliferación/Apoptosis, así como inhibición y regresión tumoral. En particular, RG7112 es altamente sinérgico con la privación de andrógenos en tumores de xenoinjertos LNCaP.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
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