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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) es un nuevo inhibidor reversible de la Proton Pump con efectos supresores de ácido de larga duración. Este compuesto inhibe reversiblemente la H(+)/K(+)-ATPase mediante la unión al sitio de unión de K+ de la bomba.
Objetivos
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride inhibe reversiblemente la H+/K+-ATPase mediante la unión al sitio de unión de K+ de la bomba. Esta reversibilidad conduce a menos eventos adversos. Este compuesto podría inhibir la expresión de COX-2 inducida por H.pylori al bloquear la fosforilación de IκB-α y la señalización de Akt en células AGS. Podría imponer acciones antiinflamatorias significativas en la infección por H.pylori más allá de la supresión ácida.
In vivo
Estudios farmacocinéticos de Revaprazan Hydrochloride en ratas y perros mostraron que el fármaco tenía una baja biodisponibilidad oral, lo que se especuló que se debía al efecto de primer paso y a la baja solubilidad en agua de este compuesto.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
Concentraciones
5, 20, 50 μM
Tiempo de incubación
2 h
Método
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
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