Resiquimod (R-848)

N.º de catálogoS8133 Lote:S813303

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Datos técnicos

Fórmula

C17H22N4O2
Peso molecular 314.38 Número CAS 144875-48-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 51 mg/mL (162.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Resiquimod (R-848, S28463) es un modificador de la respuesta inmune que actúa como un potente agonista TLR 7/TLR 8, induciendo la regulación al alza de citocinas como TNF-α, IL-6 e IFN-α. Este compuesto reduce la infección por el virus de la hepatitis C (HCV). Fase 2.
Objetivos
TLR7 TLR8
In vitro

Resiquimod (R-848) activa las células inmunitarias e induce la proliferación de esplenocitos de tipo salvaje a través de la vía de señalización dependiente del receptor tipo Toll 7 (TLR7)-MyD88.

Este compuesto también modula las células dendríticas para aumentar las respuestas de las células T específicas del citomegalovirus y del VIH-1.

Induce la diferenciación de células supresoras derivadas de mieloides en macrófagos y células dendríticas, y puede mejorar la inmunoterapia contra el cáncer al reducir las MDSC inmunosupresoras.

In vivo

En ratones de tipo salvaje, Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.) induce un aumento de las concentraciones séricas de IFN-alpha, TNF-alpha e IL-12, mientras que ni los ratones deficientes en TLR7 ni los ratones deficientes en MyD88 muestran un aumento de estas citocinas.

En un modelo murino de asma alérgica, este compuesto (i.n., 20 μg/ratón) reduce la reactividad e inflamación de las vías respiratorias inducidas por alérgenos mediante la reducción de la señalización de Nrf2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    Peripheral blood leukocytes

  • Concentraciones

    0.5–2 μg/ml

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of Resiquimod (R-848).
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice

  • Dosificaciones

    50 nmol

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Sellecks Resiquimod (R-848) Ha sido citado por 19 Publicaciones

Microbiota-driven antitumour immunity mediated by dendritic cell migration [ Nature, 2025, 644(8078):1058-1068] PubMed: 40659786
Multimodal characterization of the responsiveness of eight hepatitis D virus genotype isolates to interferon-alpha treatment [ J Virol, 2025, e0128025.] PubMed: 40965142
Regulating Tumor-Associated Macrophage Polarization by Cyclodextrin-Modified PLGA Nanoparticles Loaded with R848 for Treating Colon Cancer [ Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605] PubMed: 38645464
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Fostamatinib, a Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Exerts Anti-Inflammatory Activity via Inhibiting STAT1/3 Signaling Pathways [ J Inflamm Res, 2024, 17:9757-9771] PubMed: 39618932
Reduced Renal CSE/CBS/H2S Contributes to the Progress of Lupus Nephritis [ Biology (Basel), 2023, 12(2)318] PubMed: 36829595
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
Investigating Silver Nanoparticles and Resiquimod as a Local Melanoma Treatment [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(2200306-X)] PubMed: 36549400
Co-ordinated control of the ADP-heptose/ALPK1 signalling network by the E3 ligases TRAF6, TRAF2/c-IAP1 and LUBAC [ Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216] PubMed: 36098982

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