Resatorvid (TAK-242)

N.º de catálogoS7455 Lote:S745503

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Datos técnicos

Fórmula

C15H17ClFNO4S
Peso molecular 361.82 Número CAS 243984-11-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 54%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.600mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Resatorvid (TAK-242, CLI-095) es un inhibidor específico de molécula pequeña de la Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, que bloquea la producción inducida por LPS de NO, TNF-α e IL-6 en macrófagos con una IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM y 1,3 nM, respectivamente. Este compuesto regula a la baja la expresión de las moléculas de señalización descendentes de TLR4, MyD88 y TRIF, y también inhibe la Autophagy.
Objetivos
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)		 NO
(Cell-free assay)		 TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In vitro

Resatorvid (TAK-242) inhibe la vía TLR4 uniéndose directamente a una Cys747 en el dominio intracelular de TLR4. Interrumpe las interacciones de TLR4 con sus moléculas adaptadoras, TIRAP y TRAM.
In vivo

Resatorvid (TAK-242) protege contra la lesión aguda por isquemia/reperfusión cerebral en ratones con una dosis de 3 mg/kg. La aplicación tópica de este compuesto puede bloquear la activación de AP-1 inducida por UV en la epidermis del ratón. En un modelo de tumorigénesis cutánea inducida por UV, muestra una potente actividad fotoquimiopreventiva, suprimiendo significativamente el área y la multiplicidad del tumor. Los tumores extraídos de ratones tratados con resatorvid muestran una actividad reducida de las vías de señalización asociadas a los UV y un aumento correspondiente de la apoptosis en comparación con los tumores de animales de control. También reduce significativamente el daño neuronal que ocurre después de la isquemia cerebral, una forma de accidente cerebrovascular en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    Primary human keratinocytes

  • Concentraciones

    10 µM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • Dosificaciones

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • Administración

    intracerebroventricularly

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

Sellecks Resatorvid (TAK-242) Ha sido citado por 66 Publicaciones

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

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