RepSox (E-616452)

N.º de catálogoS7223 Lote:S722310

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Datos técnicos

Fórmula

C17H13N5
Peso molecular 287.32 Número CAS 446859-33-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) es un inhibidor potente y selectivo de TGFβR-1/ALK5 con una CI50 de 23 nM y 4 nM para la unión de ATP a ALK5 y la autofosforilación de ALK5 en ensayos sin células, respectivamente.
Objetivos
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro

RepSox (E-616452) inhibe la unión de ATP a ALK5 y la autofosforilación de ALK5 con una IC50 de 23 nM y 4 nM, respectivamente. También inhibe la actividad luciferasa PAI-1 celular inducida por TGF-β con una IC50 de 18 nM.

Este compuesto es capaz de reemplazar con éxito a Sox2 en la reprogramación al inhibir la señalización del factor de crecimiento transformante-β (Tgf-β), lo que a su vez induce la expresión de Nanog. El efecto de RepSox induciendo la reprogramación no requiere remodelación de la cromatina. Se ha encontrado que es eficiente en la generación de iPSCs.

In vivo

Cuando se inyecta en blastocistos, RepSox (E-616452) es capaz de contribuir a la formación de embriones quiméricos in vivo. Un tratamiento de un día con este compuesto es suficiente para reemplazar la Sox2 transgénica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de unión por polarización de fluorescencia ALK5

    La unión del compuesto a ALK5 se prueba en GST-ALK5 recombinante purificada (residuos 198-503). El desplazamiento del inhibidor competitivo de ATP marcado con rodamina verde fluorescente por diferentes concentraciones de compuestos de prueba se utiliza para calcular una pIC50 de unión. La GST-ALK5 se añade a un tampón que contiene 62,5 mM de Hepes, pH 7,5, 1 mM de DTT, 12,5 mM de MgCl2, 1,25 mM de CHAPS y 1 nM de ligando marcado con rodamina verde, de modo que la concentración final de ALK5 sea de 10 nM, basándose en la titulación del sitio activo de la enzima. Se añaden cuarenta microlitros del reactivo enzima/ligando a placas de ensayo de 384 pocillos que contienen 1 μL de diferentes concentraciones de RepSox (E-616452). Las placas se leen inmediatamente en un lector de fluorescencia con filtros de excitación, emisión y dicróicos de 485, 530 y 505 nm, respectivamente. La polarización de fluorescencia para cada pocillo se calcula mediante Acquest y luego se importa a un software de ajuste de curvas para la construcción de curvas de concentración-respuesta.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15317461/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3335195/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36207615/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32066676/

Validación de productos por parte del cliente

(C) Generation of pluripotent stem cell from Yamanaka factors-induced OG2-MEFs under treatment of diverse chemical compounds. Images of GFP+ colonies were taken on day 10 post-infection. VPA, 0.5 mmol/L. CHIR99021, 3 μmol/L. Repsox, 1 μmol/L. (D) Quantification of GFP+ colonies in (C). All figures are representative of three independent experiments (n = 3). All data are presented as mean ± SD. *P < 0.05, **P < 0.01 vs. DMSO

Datos de [ , , Protein Cell, 2017, 8(4):273-283 ]

(a) Subcellular localization of Smad2/3 in HEKs grown in 3T3-J2 co-culture treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), as a control, or 1 μM RepSox for 2 hrs (top panels). Lower panels represent corresponding nuclear counterstaining with Hoechst 33342. Bar=10 μm. (b) Nuclear-to-cytoplasmic ratios of Smad2/3 in HEKs as determined by fluorescence intensity using NIH ImageJ. Data shown are mean±SEM (n=6). ***P<0.001. (c) Proliferation of CK5+ epidermal cells in 3T3-J2 co-culture at day 5 as determined by a short-pulse labeling with BrdU, followed by quantification by flowcytometric analysis. Data shown are mean±SEM (n=3). **P<0.01.

Datos de [ , , Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531 ]

Late Alk4/5/7 activity is required for skeletogenesis in S. purpuratus and L. variegatus. DIC (A-G) and polari ed light (A’-G’) images of S. purpuratus embryos: a control embryo (A, A’) and an embryo exposed to 0.5 μM (B, B’) and 5 μM (C, C’) SB431542, 1 μM (D, D’) and 10 μM (E, E’) SB525334, and 0.1 μM (F, F’) and 1 μM (G, G’) RepSox from the mesenchyme blastula stage (24 hpf) to the prism stage (50 hpf). DIC (H-K) and polarized light (H’-K’) images of L. variegatus embryos: a control embryo (H, H’) and an embryo exposed to 10 μM (I, I’) SB431542, 40 μM (J, J’) SB525334, and 1 μM (K, K’) RepSox from the early gastrula stage to the pluteus stage. The white arrow indicates an anterolateral rod. CB = ciliary band, CP = coelomic pouch, G = tri-partite gut, PC = pigment cell.

Datos de [ , , Dev Biol, 2017,421(2):149-160 ]

Sellecks RepSox (E-616452) Ha sido citado por 85 Publicaciones

A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
Engineered transcription factor-binding arrays for DNA-based gene expression control in mammalian cells [ Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048] PubMed: 40494709
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297] PubMed: 40795844
Proliferation history and transcription factor levels drive direct conversion to motor neurons [ Cell Syst, 2025, 16(4):101205] PubMed: 40086434
A developmental atlas of mouse vestibular-like inner ear organoids [ iScience, 2025, 28(2):111817] PubMed: 39967872
Elucidating the Synergistic Effect of the PrimeC Combination for Amyotrophic Lateral Sclerosis in Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Motor Neurons and Mouse Models [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)524] PubMed: 40283960
Indoor airborne carcinogen synergy in children: systematic interdisciplinary approach to PM2.5-nicotine driven lung tumorigenesis and targeted intervention [ Curr Res Toxicol, 2025, 9:100255] PubMed: 40979856
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330] PubMed: 40031976
Organoid culture promotes dedifferentiation of mouse myoblasts into stem cells capable of complete muscle regeneration [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7] PubMed: 39261590

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