Reparixin (Repertaxin)

N.º de catálogoS8640 Lote:S864002

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Datos técnicos

Fórmula

C14H21NO3S
Peso molecular 283.39 Número CAS 266359-83-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (352.87 mM)
Ethanol 57 mg/mL (201.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (17.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.650mg/ml (5.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) es un potente y específico inhibidor de CXCR1 con una IC50 de 1 nM. Inhibe la migración de PMN inducida por CXCL8 (IC50 = 1 nM) y la quimiotaxis de PMN de roedores inducida por CXCL1 y CXCL2. Este compuesto también inhibe la respuesta de PMN humanos a CXCL1, que interactúa con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
Objetivos
CXCR1
(Cell-free assay)		 CXCL8
(Cell-free assay)		 CXCR2
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
In vitro

Reparixin (Repertaxin) es un bloqueador alostérico no competitivo de la activación de los receptores CXCR1 y CXCR2, que inhibe las vías de señalización intracelulares sin afectar la unión al receptor. Inhibe potente y selectivamente una amplia gama de actividades biológicas inducidas por CXCL8, como el reclutamiento de leucocitos y las reacciones inflamatorias funcionales. Sin embargo, este compuesto no afecta la activación de CXCR1/CXCR2 inducida por otros factores quimiotácticos, C5a, fMLP, CXCL12 o varios otros agonistas de GPCR. Puede regular la producción de receptores de angiotensina II, lo que puede influir en la hipertensión inducida por Ang II. Reparixin bloquea específicamente la migración de neutrófilos de ratón y humanos mediada por CXCR1/2 in vitro sin afectar a otros receptores. El compuesto inhibe la activación de neutrófilos inducida por CXCL8 a través de CXCR1 humano y CXCR2 humano y bloquea la fosforilación de moléculas de señalización descendentes. Previene el aumento del calcio libre intracelular, la liberación de elastasa y la producción de intermedios de oxígeno reactivos, pero no afecta la fagocitosis de bacterias Escherichia coli.
In vivo

Reparixin (Repertaxin), un inhibidor de la activación de los receptores CXCR1 y CXCR2 de CXCL8, atenúa las respuestas inflamatorias en varios modelos de lesión. Disminuye eficazmente la presión arterial sistólica y aumenta el flujo sanguíneo. El grosor de la pared de la aorta torácica se reduce significativamente en SHR-R (el grupo tratado con reparixin) en comparación con SHR-N (SHR tratados con solución salina normal). (SHR: ratas espontáneamente hipertensas)

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HUVECs

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    After pretreatment of HUVECs without or with reparixin (1 μM) for 30 min, cells were treated with or without Ang II (100 nmol/l) or CXCL8 (100 ng/ml) for 2 h. Total RNA was then isolated, and real-time PCR was performed.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    SHR rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Sellecks Reparixin (Repertaxin) Ha sido citado por 24 Publicaciones

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
Chromosomal instability shapes the tumor microenvironment of esophageal adenocarcinoma via a cGAS-chemokine-myeloid axis [ bioRxiv, 2025, 2025.05.06.652454] PubMed: 40654626
The lipid-metabolism enzyme ECI2 reduces neutrophil extracellular traps formation for colorectal cancer suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):7184] PubMed: 39169021
Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
Sequence of androgen receptor-targeted vaccination with androgen deprivation therapy affects anti-prostate tumor efficacy [ J Immunother Cancer, 2024, 12(5)e008848] PubMed: 38772685
Myeloid-derived suppressor cells attenuate the antitumor efficacy of radiopharmaceutical therapy using 90Y-NM600 in combination with androgen deprivation therapy in murine prostate tumors [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760] PubMed: 38663936
Absence of Langerhans cells resulted in over-influx of neutrophils and increased bacterial burden in skin wounds [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):760] PubMed: 39424788

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