Relugolix (TAK-385, RVT-601)

N.º de catálogoS5808 Lote:S580801

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Datos técnicos

Fórmula

C29H27F2N7O5S

Peso molecular 623.63 Número CAS 737789-87-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (97.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Relugolix (RVT-601, TAK-385) es un antagonista selectivo del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) con una CI50 de 0,33 nM y 0,32 nM para el GnRHR humano y el GnRHR de mono, respectivamente.
Objetivos
monkey GnRHR
(Cell-free assay)
human GnRHR
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
In vitro Relugolix (TAK-385) posee mayor afinidad y potente actividad antagonista para el GNRH Receptor humano (CI50 de unión=0,33 nM en presencia de suero) y de mono (CI50=0,32 nM), pero tiene baja afinidad por el GNRH Receptor de rata (CI50=9800 nM).
In vivo TAK-385 actúa como antagonista del GNRH Receptor humano in vivo y la administración oral diaria suprime de forma potente, continua y reversible el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice

  • Dosificaciones

    3, 10 or 30 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Sellecks Relugolix (TAK-385, RVT-601) Ha sido citado por 1 Publicación

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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