Relacorilant (CORT125134)

N.º de catálogoE1091 Lote:E109101

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Datos técnicos

Fórmula

C27H22F4N6O3S
Peso molecular 586.56 Número CAS 1496510-51-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (170.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Relacorilant (CORT125134) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral del Glucocorticoid Receptor, con un Ki de 7,2 nM en el ensayo TAT de HepG2, y también muestra Ki de 12, 81,2, 210 nM para el Glucocorticoid Receptor de rata, humano y mono en un ensayo basado en células, respectivamente.
Objetivos
glucocorticoid receptor
(in HepG2 TAT assay)		 Rat glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Human glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Monkey glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)
7.2 nM(Ki) 12 nM(Ki) 81.2 nM(Ki) 210 nM(Ki)

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Sellecks Relacorilant (CORT125134) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Circulating myomiRNAs as biomarkers in patients with Cushing's syndrome [ J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3] PubMed: 37682493

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