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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohidrato es un nuevo inhibidor oral de multiquinasas con valores de IC50 de 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM para VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF(V600E), respectivamente.
Regorafenib previene fuertemente la autofosforilación de VEGFR2 en células NIH-3T3/VEGFR2 con una IC50 de 3 nM. En HAoSMCs, Regorafenib suprime la autofosforilación de PDGFR-β después de la estimulación con PDGF-BB, con una IC50 de 90 nM. Regorafenib también inhibe la señalización de FGFR en células de cáncer de mama (BC) MCF-7 estimuladas con FGF10. Regorafenib inhibió muy potentemente los receptores mutantes KITK642E y RETC634W, con IC50 de aproximadamente 20 nM y 10 nM, respectivamente. Regorafenib inhibe la proliferación de HUVECs estimuladas por VEGF165, con una IC50 de aproximadamente 3 nM. Regorafenib previene la proliferación de HUVECs estimuladas por FGF2 y de HAoSMCs estimuladas por PDGF-BB con IC50 de 127 nM y 146 nM, respectivamente. Regorafenib se dirige tanto a la proliferación de células tumorales como a la vasculatura tumoral mediante la inhibición de receptores de tirosina quinasas (VEGFR, KIT, RET, FGFR y PDGFR) y serina/treonina quinasas (Raf y p38MAPK). Regorafenib suprime el crecimiento de células humanas Hep3B, PLC/PRF/5 y HepG2 de manera dependiente de la concentración y el tiempo.
In vivo
Regorafenib revela una potente TGI dosis-dependiente en varios modelos preclínicos de xenoinjertos humanos en ratones, con reducciones tumorales en modelos de carcinoma de mama MDA-MB-231 y renal 786-O. Regorafenib no solo previene el crecimiento de tumores mamarios primarios singénicos 4T1 que crecen ortotópicamente en la almohadilla grasa, sino que también suprime la formación de metástasis tumorales en el pulmón.
Se realizan ensayos in vitro utilizando dominios quinasa recombinantes de VEGFR2 (murina aa785-aa1367), VEGFR3 (murina aa818-aa1363), PDGFRβ (aa561-aa1106), Raf-1 (aa305-aa648) y BRafV600E (aa409-aa765). El perfilado inicial de inhibición de quinasas in vitro se realiza a una concentración fija de 1 μM de Regorafenib. Los valores de concentración inhibitoria del 50 % (IC50) se determinan a partir de quinasas respondedoras seleccionadas, por ejemplo, VEGFR1 y RET. La inhibición de la quinasa TIE2 se mide con un ensayo de fluorescencia de resolución temporal homogénea (HTRF) utilizando una proteína de fusión recombinante de glutatión-S-transferasa, el dominio intracelular de TIE2 y el péptido biotina-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG como sustrato.
For proliferation assays, GIST 882 and TT cells are grown in RPMI medium containing L-glutamine, and MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells in DMEM always containing 10% hiFBS. Cells are trypsinized, plated at 5×104 cells/well in 96-well plates in complete media containing 10% FBS and grown overnight at 37℃. The next day, vehicle or Regorafenib serially diluted in complete growth media to between 10 μM and 5 nM final concentrations, and 0.2% DMSO, is added and incubation is continued for 96 hours. Cell proliferation is quantified.
Effect of Intraperitoneal Chemotherapy with Regorafenib on IL-6 and TNF-α Levels and Peritoneal Cytology: Experimental Study in Rats with Colorectal Peritoneal Carcinomatosis
[ J Clin Med, 2023, 12(23)7267]
Studies on Biological and Molecular Effects of Small-Molecule Kinase Inhibitors on Human Glioblastoma Cells and Organotypic Brain Slices
[ Life (Basel), 2022, 12(8)1258]
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients
[ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344]
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events
[ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58]
Impact of a Desmoplastic Tumor Microenvironment for Colon Cancer Drug Sensitivity: A Study with 3D Chimeric Tumor Spheroids
[ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(41):48478-48491]
Recapitulating cholangiopathy-associated necroptotic cell death in vitro using human cholangiocyte organoids
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00223-X]
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