Regadenoson

N.º de catálogoS5358 Lote:S535801

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Datos técnicos

Fórmula

C15H18N8O5

Peso molecular 390.35 Número CAS 313348-27-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) es un agonista selectivo del A2A adenosine receptor con actividad vasodilatadora coronaria.
Objetivos
A2AR
290 nM(Ki)
In vitro Regadenoson tiene una afinidad de unión relativamente baja (hA2A Ki=290 nM) por los receptores A2A humanos y una selectividad más de 30 veces superior frente a los subtipos A2B y A3AR, y 13 veces superior frente al A1AR. Este compuesto se comporta como un agonista parcial débil que causa acumulación de cAMP en células PC12, pero como un agonista completo y potente que causa vasodilatación coronaria.
In vivo En un modelo canino, la inyección intravenosa en bolo de regadenoson provoca un aumento dosis-dependiente del flujo sanguíneo miocárdico y una disminución dosis-dependiente de la resistencia vascular coronaria. En un modelo de corazón de rata, se demostró que este compuesto tenía un aumento dosis-dependiente de la frecuencia cardíaca y una disminución de la presión arterial media a dosis más altas. También provocó un aumento de más de 2 veces en la norepinefrina y epinefrina séricas. En cuanto a los datos clínicos, esta sustancia química tiene un volumen de distribución de 11,5 L y 78,7 L (en estado estacionario), y un aclaramiento estimado de 37,8 L/h. Se excreta por vía renal (58% de la eliminación total) con una semivida terminal de 33 a 108 min.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164628/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19761931/

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