Datos técnicos
| Fórmula | C21H21FN2O4S |
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| Peso molecular | 416.47 | Número CAS | 116649-85-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 42 mg/mL (100.84 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ramatroban (BAY u 3405) es un antagonista del receptor de tromboxano A2 (TxA2) con un valor de Ki de 10 a 13 nM. También antagoniza un receptor de PGD2 recientemente identificado, CRTh2, expresado en las células inflamatorias. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Ramatroban puede bloquear el receptor de PGD2, molécula homóloga al receptor quimioatrayente expresada en las células Th2 (CRTh2). Este compuesto puede suprimir la expresión de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 (MCP-1) y las moléculas de adhesión en las células endoteliales y prevenir la exacerbación de la inflamación al bloquear estas respuestas. Tiene efectos inhibidores sobre la agregación plaquetaria y la contracción del músculo liso vascular. Este producto químico inhibió significativamente la unión de [3H]PGD2 a CRTh2 con un valor de IC50 de 100 nM. También inhibió, de manera dependiente de la concentración, la movilización de Ca2+ inducida por PGD2 en transfectantes de CRTh2 con un IC50 = 30 nM y suprimió la migración de eosinófilos humanos inducida por PGD2 con un IC50 = 170 nM. | |
| In vivo | En conejos hipercolesterolémicos, ramatroban previene la infiltración de macrófagos mediante la regulación a la baja de MCP-1 y la formación de neointima después de una lesión con balón y atenúa la respuesta vascular a la acetilcolina. Los parámetros farmacocinéticos después de una única administración oral de 75 mg de este compuesto se estudiaron en voluntarios adultos sanos en ayunas: la biodisponibilidad relativa de sus comprimidos (en comparación con la solución acuosa) fue del 80,3%. La farmacocinética de este producto químico en dosis que oscilaron entre 25 y 150 mg resultó ser lineal. Cuando se administró una dosis única de 50 mg de este agente por vía oral a voluntarios sanos después de las comidas, el AUC fue del 88,8% del obtenido en estado de ayuno. Se observa un aclaramiento corporal total bajo de esta sustancia en sujetos de edad avanzada; después de la administración oral de material marcado con [14C] a ratas macho, las concentraciones máximas de radioactividad fueron más altas en el hígado, los riñones y los tejidos adiposos que en el plasma. Otros tejidos orgánicos tuvieron niveles de radioactividad más bajos que el plasma. Los niveles de radioactividad en la mayoría de los tejidos orgánicos disminuyeron paralelamente a la disminución de la radioactividad plasmática. En contraste, la eliminación de la radioactividad de las células sanguíneas fue relativamente prolongada. Se encontraron niveles extremadamente bajos de radioactividad solo en el cerebro. La relación de los niveles cerebro-plasma fue tan baja como el 8% en el máximo. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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