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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Radotinib (IY-5511) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa BCR-ABL1 con una IC50 de 34 nM, utilizado para tratar la Leucemia Mieloide Crónica.
Objetivos
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro, Radotinib se une a BCR-ABL1 y reduce la fosforilación de CrkL, una proteína diana de BCR-ABL1. Este compuesto también inhibe eficazmente la proliferación de clones mutantes comunes de BCR-ABL1, con la excepción de T315I. En células AML, disminuye significativamente la viabilidad celular, promueve la diferenciación e induce la expresión de CD11b y la apoptosis. En células NB4, THP-1 y Kasumi-1, este químico también induce la expresión de CD11b y disminuye la viabilidad.
BMCs of AML and CML patients, NB4, HL60, KASUMI-1, and THP-1 cells
Concentraciones
~100 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2×104 cells/ml with 100 μL of medium per well and then incubated with various concentrations of radotinib (0, 1, 10, and 100 μM) for 72 h at 37°C. The CellTiter 96 solution (20 μL) is added directly to each well and plates are incubated for 4 h in a humidified 5% CO2 atmosphere at 37°C. Absorbance is measured with a PowerWave XS2 Microplate Spectrophotometer at 490 nm and the results are expressed as percentage changes from the basal condition using four to five culture wells for each experimental treatment. In some experiments, HL60 cells are cultured with 100 nM ATRA and 1 μM dasatinib for 4 days, and 10 μM of this compound is added to each group according to the planned schedule
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/
Sellecks Radotinib Ha sido citado por 2 Publicaciones
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
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