R-IMPP

N.º de catálogoS8420 Lote:S842001

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Datos técnicos

Fórmula

C24H27N3O2
Peso molecular 389.49 Número CAS 2133832-83-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.69 mM)
Ethanol 77 mg/mL (197.69 mM)
Water 7 mg/mL (17.97 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción R-IMPP es un inhibidor de la secreción de PCSK9, concentración inhibitoria media [IC50] = 4,8 μM.
Objetivos
PCSK9
In vitro R-IMPP promueve la captación de LDL-C en células de hepatoma al aumentar los niveles de LDL-R, sin alterar los niveles de transferrina secretada. Este compuesto no disminuye la transcripción de PCSK9 ni aumenta la degradación de PCSK9, sino que causa una inhibición de la traducción de PCSK9 dependiente del transcrito. Se descubrió que exhibía una débil actividad antisecretagoga de PCSK9 (concentración inhibitoria media [IC50] = 4,8 μM), pero no afecta los niveles intracelulares de ATP en las células CHO-K1 recombinantes, una medida de citotoxicidad, ni disminuye la secreción de una proteína de control, la fosfatasa alcalina secretada, una medida de selectividad relativa. La respuesta inhibitoria de este químico es estereoselectiva.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Huh7 cells

  • Concentraciones

    10, 30 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

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