(R)-GNE-140

N.º de catálogoS6675 Lote:S667505

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂

Peso molecular

499.04

Número CAS

2003234-63-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC)

5 mg/mL (10.01 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

(R)-GNE-140 es un agente inhibidor para LDHA, LDHB y LDHC, con valores de IC50 de 3 nM y 5 nM para LDHA y LDHB, respectivamente. (R)-GNE-140 es 18 veces más potente que su isómero S.

Objetivos

LDHA (Cell-free assay)	LDHB (Cell-free assay)
3 nM	5 nM

In vitro

(R)-GNE-140 inhibe la proliferación en 37 de 347 líneas celulares cancerosas probadas con un umbral de potencia de 5 μM. Este compuesto exhibe inhibición con dos líneas celulares de condrosarcoma (hueso) que albergaban mutaciones de IDH1 (IC50 = 0,8μM). Este químico tiene una potencia submicromolar MiaPaca2 e inhibe la proliferación en el 11% de las líneas celulares cancerosas en un panel amplio.

In vivo

(R)-GNE-140 presenta una baja Clp y también tuvo una alta biodisponibilidad cuando se administró por vía oral a 5 mg/kg a ratones. A dosis orales más altas, que oscilan entre 50 y 200 mg/kg, este compuesto muestra una mayor exposición in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines Concentraciones 6 pt dose titration scheme Tiempo de incubación 72 h Método Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Female CD-1 mice Dosificaciones IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg Administración IV / Oral

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines
Concentraciones
6 pt dose titration scheme
Tiempo de incubación
72 h
Método
Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Female CD-1 mice
Dosificaciones
IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg
Administración
IV / Oral

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27774125

Sellecks (R)-GNE-140 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Pharmacologic LDH inhibition redirects intratumoral glucose uptake and improves antitumor immunity in solid tumor models [ J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606]	PubMed: 39225102
DNAJC12 downregulation induces neuroblastoma progression via increased histone H4K5 lactylation [ J Mol Cell Biol, 2024, mjae056]	PubMed: 39716470
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363]	PubMed: 37919243
Host T cell dedifferentiation effects drive HIV-1 latency stability [ J Virol, 2022, jvi0197421]	PubMed: 35019721

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