(R)-CR8 trihydrochloride

N.º de catálogoE0647 Lote:E064701

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Datos técnicos

Fórmula

C24H29N7O.3ClH

Peso molecular 540.92 Número CAS 1786438-30-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.87 mM)
Water 100 mg/mL (184.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.21 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El (R)-CR8 trihydrochloride, uno de los is meros del CR8, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9 con efecto antiproliferativo y proapopt tico en l neas celulares de LMC.
Objetivos
CDK1 CDK2 CDK5 CDK7 CDK9
In vitro

El (R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) es un potente inductor de la muerte celular apopt tica con una CI50 de 0,49 μM para la l nea celular SH-SY5Y. Este compuesto (0,25-10 μM) induce una inducci n dependiente de la dosis de la escisi n de la poli-(ADP-ribosa)polimerasa (PARP).

In vivo

El tratamiento con (R)-CR8 trihydrochloride aten a los d ficits sensoriomotores y cognitivos, alivia los s ntomas depresivos y disminuye el volumen de la lesi n en ratas con lesi n cerebral traum tica inducida por percusi n lateral de fluido.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    SH-SY5Y cell line

  • Concentraciones

    0.1-100 μM, 0.25-10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    (R)-CR8 trihydrochloride treatment is performed on exponentially growing cultures(0.1-100 μM or 0.25-10 μM; 48h). Control experiments are carried also using appropriate dilutions of DMSO. Cell viability is determined by measuring the reduction of MTS. Cell death is determined by measuring the level of LDH activity released upon cell lysis.The expression level of PARP is tested by western blotting.

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)

  • Dosificaciones

    5 mg/Kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26184865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24398934/

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