R-7050

N.º de catálogoS6643 Lote:S664301

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Datos técnicos

Fórmula

C16H8ClF3N4S
Peso molecular 380.77 Número CAS 303997-35-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción R-7050 es un antagonista del receptor de TNF-α permeable a las células y es 2,3 veces más selectivo para la señalización mediada por TNF-α que para la impulsada por IL-1β.
Objetivos
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
In vitro

Este compuesto tiene una clara selectividad hacia TNFα y, en menor medida, hacia el receptor LPA, que pertenece a una clase de GPCR, sobre los sistemas IL-1β, tirosina quinasa o receptor Fas.
In vivo

R-7050 atenúa la lesión neurovascular después de una hemorragia intracerebral (ICH) en ratones. Hasta 2 horas después de la lesión, la administración de este compuesto redujo significativamente la apertura de la barrera hematoencefálica y atenuó el desarrollo de edema a las 24 horas post-ICH. Los resultados neurológicos también mejoraron durante los primeros tres días después de la lesión. Por el contrario, no redujo el volumen del hematoma.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • Dosificaciones

    6–18 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 Ha sido citado por 8 Publicaciones

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

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