Datos técnicos
| Fórmula | C17H23N3O1.C4H4O4 |
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| Peso molecular | 401.46 | Número CAS | 59-33-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Water | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||||
| Ethanol | 80 mg/mL (199.27 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Pyrilamine Maleate (Mepiramina) es un agonista inverso del receptor H1 de histamina, se une a una forma del receptor acoplada a proteína G y promueve un estado inactivo acoplado a proteína G del receptor H1 que interfiere con la señalización mediada por Gq/11. |
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| In vitro | La pirilamina bloquea el componente de activación rápida del rectificador tardío, IKr, con una IC50 de 1,1 μM. La pirilamina (10 μM) bloquea el componente de activación lenta del rectificador tardío, IKs, y el rectificador de entrada, IK1, en menos del 20%. |
| In vivo | La pirilamina (15 mg/kg/día) disminuye significativamente el tiempo y la velocidad de movimiento, así como el consumo total de alimentos y anula completamente la ritmicidad circadiana de la locomoción en ratas operadas simuladamente. La pirilamina (15 mg/kg/día) conduce al bloqueo completo de los receptores H(1) tanto en ratas operadas simuladamente como en ratas con anastomosis portocava. La pirilamina disminuye el número de sobresaltos de manera dosis-dependiente y disminuye la expresión de ARNm de c-fos en la médula espinal lumbar de las ratas. La pirilamina se metaboliza principalmente en el conjugado de ácido O-glucurónico de la O-demetilpirilamina en las ratas. La semivida de eliminación plasmática terminal de la pirilamina no aumenta con el aumento de las dosis (2,3 horas, 0,7 mg/kg; 1,5 horas, 7,0 mg/kg) y, por lo tanto, la pirilamina no exhibe eliminación dosis-dependiente. La pirilamina es ligeramente menos mutagénica que el metilenpirileno en un rango comparable de concentraciones, y también induce predominantemente mutantes de colonia pequeña en el ensayo de linfoma de ratón L5178Y/TK +/-. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Pyrilamine Maleate Ha sido citado por 1 Publicación
| Critical role of mitogen-inducible gene 6 in restraining endothelial cell permeability to maintain vascular homeostasis [ J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165] | PubMed: 36284029 |
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