Purmorphamine

N.º de catálogoS3042 Lote:S304201

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Datos técnicos

Fórmula

C31H32N6O2
Peso molecular 520.62 Número CAS 483367-10-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), que se une directamente y activa Smoothened, bloquea la unión de BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 de ~ 1,5 μM en células HEK293T y también es un inductor de la diferenciación de osteoblastos con una EC50 de 1 μM. Purmorphamine puede reducir la autophagy basal e inducida.
Objetivos
Smoothened
(HEK293T cells)
~1.5 μM
In vitro

Purmorphamine activa la vía Hedgehog al unirse directamente y activar Smoothened con una IC50 de ~ 1,5 μM en competencia con ciclopamina, un antagonista de Smo.

Este compuesto es un potente inductor de la osteogénesis en células multipotentes C3H10T1/2. La EC50 (basada en la expresión de ALP) para este químico es de 1 μM en células C3H10T1/2. Este (1 μM) y BMP-4 (100 ng/mL) juntos aumentan la actividad de ALP más de 90 veces en células 3T3-L1.

A diferencia de BMP-4, este compuesto induce la osteogénesis al activar la señalización Hedgehog en células progenitoras mesenquimales multipotentes.

In vivo

Purmorphamine regula al alza la expresión de ALP en construcciones basadas en Stem Cells mesenquimales humanas en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de unión

    Los ensayos de unión a Smo se realizan con BODIPY-ciclopamina y células que sobreexpresan Smo como se describió anteriormente4,5, utilizando construcciones de expresión basadas en el promotor CMV y que contienen el origen SV40 para Smo-Myc3, la mutante de deleción Smo∆CRD (deleción de los aminoácidos 68 a 182) y Smo∆CT (deleción de los aminoácidos 556 a 793). Las células HEK 293T se cultivan en cubreobjetos de vidrio tratados con poli-D-lisina en placas de 12 pocillos hasta una confluencia del 70% y luego se transfectan con el constructo de expresión apropiado (0,5 μg/pocillo) usando FuGene 6 según el fabricante.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    C3H10T1/2 cell

  • Concentraciones

    0.5-10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    C3H10T1/2 cells are expanded in T175 flasks; cells at 13th passage are detached by trypsin/EDTA and diluted in the growth media. The resulting cell suspension is then plated into black clear bottom 384-well plates with 2500 cells/well in 100 µL growth medium using a Multi-dropTM liquid delivery system. After overnight incubation, cells attached to the bottom of the wells. A stock solution of each Purmorphamine in DMSO (500 nL) is delivered into corresponding well using a Mini TrakTM multiposition dispenser system to make a final concentration of 5μM of this compound. Cells are then incubated at 37 ℃ with 5% CO2 in air atmosphere. After 4 days, the medium is removed and 10 µL of passive lysis buffer is added into each well. After 5 min, 10 µL of alkaline phosphatase substrate solution is added to each well. After incubating 15 min at room temperature, the plates are read on an Acquest high-throughput plate reader following the manufacturer's protocol.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6J mouse pups

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16408088
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12465946/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=15380183
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=23228449
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32194421/

Validación de productos por parte del cliente

a-d) LoVo cells were separately or simultaneously treated with 1 μM purmorphamine and 1 μM thiostrepton for the indicated time. a The Gli1, FoxM1, and CCNB1 protein expression levels were examined by immunoblotting after drug treatment for 48 h. b Cell viability was detected after 6 days using an MTT assay. c LoVo cells treated with indicated drugs were cultured for 2 weeks, and outgrowth colonies were stained with crystal violet. d The matched colony count of (c). Error bars represent the mean and S.D. of three independent experiments. **, p < 0.01.

Datos de [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):23 ]

Immunoblotting analysis illustrating that SMO agonist Purmorphamine (PUR) activated SMO expression in A549 and H1299 cells

Datos de [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):1899 ]

Western blot analysis of lung CSC markers. Data are expressed as mean ± SD of three independent experiments. * P < 0.05, ** P < 0.01 compared with control group. # P < 0.05 compared with 20-μM curcumin group.

Datos de [ , , Phytother Res, 2017, 31(4):680-688 ]

In the thalamus, the expression of NR2B was significantly decreased after PUR administration, which the lowest level was detected on day 14. Moreover, the expression of GABAA‐α1 was significantly increased after PUR administration, which the highest level was detected on day 1 (*P < 0.05, **P < 0.01 vs. CCI + V rats).

Datos de [ , , IUBMB Life, 2018, 70(2):143-152 ]

Sellecks Purmorphamine Ha sido citado por 61 Publicaciones

Geometrically-engineered human motor assembloids-on-a-chip for neuromuscular interaction readout and hypoxia-driven disease modeling [ Nat Commun, 2025, 16(1):8693] PubMed: 41028715
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Interplay of SHH, WNT and BMP4 signaling regulates the development of the lamina propria in the murine ureter [ Development, 2025, 152(3)DEV204214] PubMed: 39817691
Stimulation of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptors by PNU282987 Demonstrates Efferocytosis-Like Activation and Neuroprotection in Human Models of Microglia and Cholinergic Neurons under the Pathophysiological Conditions of Alzheimer's Disease [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(7):972-985] PubMed: 40619245
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Sonic hedgehog restrains the ubiquitin-dependent degradation of SP1 to inhibit neuronal/glial senescence associated phenotypes in chemotherapy-induced peripheral neuropathy via the TRIM25-CXCL13 axis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1] PubMed: 38479571
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211] PubMed: 37488868
Multiple factors to assist human-derived induced pluripotent stem cells to efficiently differentiate into midbrain dopaminergic neurons [ Neural Regen Res, 2024, 19(4):908-914] PubMed: 37843228
Chronic Oxidative Stress and Stress Granule Formation in UBQLN2 ALS Neurons: Insights into Neuronal Degeneration and Potential Therapeutic Targets [ Int J Mol Sci, 2024, 25(24)13448] PubMed: 39769213
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940

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