Unesbulin (PTC596)

N.º de catálogoS8820 Lote:S882001

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Datos técnicos

Fórmula
C19H13F5N6
 
Peso molecular 420.34 Número CAS 1610964-64-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.100mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.050mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Unesbulin (PTC596) es un inhibidor de BMI-1 de segunda generación que acelera la degradación de BMI-1. Este compuesto regula a la baja MCL-1 e induce la apoptosis mitocondrial independiente de p53. Los valores de IC50 a las 72 horas oscilaron entre 68 y 340 nM en líneas celulares de linfoma de células del manto (LCM).
Objetivos
BMI-1
In vitro

Unesbulin (PTC596) induce la apoptosis mitocondrial en células MCL que expresan BMI-1 de manera independiente de p53. Las células SP de MCL fueron susceptibles a la apoptosis inducida por este compuesto.
In vivo

Unesbulin (PTC596) inhibe el crecimiento de células de leucemia mieloide in vivo mientras que preserva las células hematopoyéticas normales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Z-138 and REC-1 cells

  • Concentraciones

    300 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM Unesbulin (PTC596), after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

Sellecks Unesbulin (PTC596) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Co-targeting BMI1 and MYC to eliminate cancer stem cells in squamous cell carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8] PubMed: 40239645
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68] PubMed: 38480868
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277313] PubMed: 36730269
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 regulates multiple myeloma-associated macrophage's pro-myeloma functions [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):495] PubMed: 33993198
Inhibition of BMI-1 Induces Apoptosis through Downregulation of DUB3-Mediated Mcl-1 Stabilization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107] PubMed: 34576269

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