PTC-209

N.º de catálogoS7372 Lote:S737201

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Datos técnicos

Fórmula

C17H13Br2N5OS
Peso molecular 495.19 Número CAS 315704-66-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.650mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 6.000mg/ml (12.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PTC-209 es un potente y selectivo inhibidor de BMI-1 con una IC50 de 0,5 μM en la línea celular HEK293T, y da como resultado una reducción irreversible de las células iniciadoras de cáncer (CICs).
Objetivos
BMI-1
(HEK293T cells)
0.5 μM
In vitro PTC-209 inhibe tanto la expresión del reportero mediada por la UTR como la expresión endógena de BMI-1 en las células tumorales colorrectales humanas HCT116 y en las células de fibrosarcoma humano HT1080. Este compuesto disminuye el crecimiento de las células tumorales colorrectales de una manera dependiente de BMI-1. Además, altera las células iniciadoras de cáncer colorrectal (CICs) a través de una inhibición irreversible del crecimiento.
In vivo PTC-209 (60 mg/kg/día, s.c.) inhibe eficazmente la producción de BMI-1 en el tejido tumoral y detiene el crecimiento de tumores preestablecidos en ratones portadores de xenoinjertos de cáncer de colon humano primario, líneas celulares de cáncer de colon humano LIM1215 o xenoinjertos HCT116. Este compuesto también reduce la frecuencia de CICs colorrectales funcionales in vivo.
Características Inhibidor selectivo de BMI-1 que se dirige a la autorrenovación de las células cancerosas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Expresión del reportero de luciferasa mediada por la región no traducida

    Las células HEK293 se transfectan con un vector reportero GEMS que contiene el marco de lectura abierto de la luciferasa flanqueado y bajo control postranscripcional de las UTR 5' y 3' de BMI-1. Las células estables resultantes (F8) se tratan con PTC-209 o un control de vehículo durante la noche, y luego se determina la actividad del reportero de luciferasa utilizando ensayos Bright-Glo. Los ensayos se realizan por triplicado para cada punto, y el porcentaje de inhibición se calculó contra este compuesto.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human lymphoma U937 and HT1080 tumor cells, primary human peripheral blood mononuclear cells and human hematopoietic stem cells.

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    To determine whether pretreatment with the inhibitor affects tumor cell growth, cells are plated with the inhibitor for 4 d in vitro and plated in limiting doses in vitro without adding further inhibitor. Trypan blue exclusion is used to count viable cells. The in vitro sphere-initiating cell frequency is calculated after inhibitor treatment by evaluating the number of wells containing spheres. For the experiments where LDAs are set up following recovery of this compound treated cells, 6-well plates were seeded with 1E6 cells per well and incubated overnight. Cells are subsequently treated for 4 d in triplicate with either DMSO vehicle or this chemical (0.01, 0.1, 1 and 10 μM). Drug treatments are washed off and 4 mL fresh suspension medium added to all wells. To assess cell viability following the 4 d treatment window, cells are trypsinized and counted at 0, 24, 72 and 120 h after removal of the drug. Long-lasting effects of the drug treatment on sphere-forming ability are assessed by plating LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 and 1 cell per well) using the cells obtained 120 h after the 4-d drug treatment.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 and HCT116 xenografts in nude mice.

  • Dosificaciones

    ~60 mg/kg/day

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Validación de productos por parte del cliente

Immunoblot analysis of BMI-1 and H2AK119Ub levels following 72 h treatment with 10 µM PTC-209. β-actin and total H2A served as loading controls.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, doi: 10.18632/oncotarget.18002 ]

Sellecks PTC-209 Ha sido citado por 28 Publicaciones

Bmi1 regulates neural differentiation of mesenchymal stem cells through the Wnt3a‑RhoA signaling pathway to repair ischemic brain injury in rats [ Int J Mol Med, 2025, 56(4)155] PubMed: 40709387
Resveratrol Can Differentiate Human Melanoma Stem-like Cells from Spheroids Treated With All-trans Retinoic Acid [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5283-5292] PubMed: 39626925
Alpha-tocopherol enhances spermatogonial stem cell proliferation and restores mouse spermatogenesis by up-regulating BMI1 [ Front Nutr, 2023, 10:1141964] PubMed: 37139440
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 promotes spermatogonial stem cell maintenance by epigenetically repressing Wnt10b/β-catenin signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2807-2820] PubMed: 35541907
BMI1 nuclear location is critical for RAD51-dependent response to replication stress and drives chemoresistance in breast cancer stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):96] PubMed: 35110528
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503
BMI1 promotes osteosarcoma proliferation and metastasis by repressing the transcription of SIK1 [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):136] PubMed: 35346195
BMI-1 promotes breast cancer proliferation and metastasis through different mechanisms in different subtypes [ Cancer Sci, 2022, 10.1111/cas.15623] PubMed: 36285479
SPP1 Derived from Macrophages Is Associated with a Worse Clinical Course and Chemo-Resistance in Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4374] PubMed: 36139536

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