PT2399

N.º de catálogoS8351 Lote:S835101

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Datos técnicos

Fórmula

C17H10F5NO4S
Peso molecular 419.32 Número CAS 1672662-14-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PT2399 es un potente antagonista de HIF-2, disponible por vía oral, que interrumpe selectivamente la heterodimerización de HIF-2α con HIF-1β.
Objetivos
HIF-2α HIF-1β
In vitro

PT2399 es un potente antagonista de HIF-2 , disponible por vía oral, que interrumpe selectivamente la heterodimerización de HIF-2α con HIF-1β.
In vivo

PT2399 disocia HIF-2 (un heterodímero obligatorio [HIF-2α/HIF-1β])14 en el carcinoma de células renales claras (ccRCC) humano, suprimiendo la tumorigénesis en el 56 % (10/18) de las líneas. Ilustrando la especificidad del fármaco, la expresión génica no se ve afectada en gran medida por este compuesto en tumores resistentes. Los tumores sensibles exhiben una firma de expresión génica distintiva y, en general, niveles más altos de HIF-2α. El tratamiento prolongado con este químico conduce a resistencia.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

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