Psoralidin

N.º de catálogoS5464 Lote:S546401

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Datos técnicos

Fórmula

C20H16O5

Peso molecular 336.34 Número CAS 18642-23-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Psoralidin, un cumestano de origen natural aislado de las fracciones de disolventes orgánicos como acetato de etilo, hexano o n-butanol del extracto de semilla de Psoralea corylifolia L., posee una variedad de actividades biológicas como anticancerígenas, antioxidantes, antibacterianas, antidepresivas, antiinflamatorias y reguladoras de la señalización de la insulina. Es un agonista para los receptores de estrógeno (ER)α y ERβ con afinidades de unión (IC50) de 1,03 y 24,6 μM, respectivamente.
Objetivos
ERα
(Cell-free)
ERβ
(Cell-free)
1.03 μM 24.6 μM
In vitro Psoralidin ha sido caracterizado como un agonista completo del ER, que activa la vía de señalización clásica del ER tanto en líneas celulares de mama y endometrio humanas ER-positivas como en células cultivadas no humanas que expresan transitoriamente ERα o ERβ. Este compuesto también fue capaz de inducir el gen endógeno sensible a estrógenos, pS2, en células de cáncer de mama humano MCF-7. Los valores de IC50 para que este químico reemplazara la unión de E2 a ambos receptores fueron 1,03 y 24,6 μM, respectivamente. Es capaz de unirse a ambos receptores dentro del rango micromolar y tiene una afinidad preferencial por ERα sobre ERβ.
In vivo Las administraciones agudas y subcrónicas de Psoralidin produjeron una reducción significativa en el tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado en ratones. Este compuesto aumentó la natación de forma dosis-dependiente y no afectó la escalada.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 105 cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    Male ICR strain of mice

  • Dosificaciones

    20, 40 and 60 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

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