Proxalutamide (GT0918)

N.º de catálogoS9898 Lote:S989801

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Datos técnicos

Fórmula

C24H19F4N5O2S
Peso molecular 517.50 Número CAS 1398046-21-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.23 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.830mg/ml (1.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Proxalutamide (GT0918), un antagonista del receptor de andrógenos de segunda generación, se une al dominio de unión a ligando del AR con una IC50 de 32 nM en los ensayos de unión competitiva del AR.
Objetivos
Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)
32 nM
In vitro

Proxalutamide (GT0918), un nuevo antagonista del AR de segunda generación, se une al dominio de unión a ligando del AR, con una IC50 de 32 nM en los ensayos de unión competitiva del AR. Puede bloquear la actividad transcripcional del AR, reducir los niveles de proteína AR e inhibir obviamente el crecimiento del CPr in vitro.

In vivo

Independientemente de si se administra por vía intragástrica o intravenosa, la vida media de eliminación de Proxalutamide (GT0918) en ratas es de aproximadamente 2 h. La concentración plasmática máxima de este compuesto puede alcanzar 2 μg/mL o más, y su biodisponibilidad oral absoluta es de aproximadamente el 80 %.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    LNCaP cells

  • Concentraciones

    0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM

  • Tiempo de incubación

    7 days

  • Método

    LNCaP cells are seeded at a density of 2×103 cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    o.g., i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Sellecks Proxalutamide (GT0918) Ha sido citado por 1 Publicación

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860

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