PROTAC SGK3 degrader-1

N.º de catálogoS9672 Lote:S967202

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Datos técnicos

Fórmula

C57H73FN10O11S2
Peso molecular 1157.38 Número CAS 2381320-35-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) es un conjugado PROTAC del inhibidor 308-R SGK con el ligando de unión VH032 VHL, dirigido a la degradación de SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3).
Objetivos
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induce una degradación del 50 % de SGK3 endógena en 2 h, con una degradación máxima del 80 % observada en 8 h, acompañada de una pérdida de fosforilación de NDRG1, un sustrato de SGK3. Dosis bajas de SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) restauran la sensibilidad de las células de cáncer de mama ZR-75-1 y CAMA-1 dependientes de SGK3 a los inhibidores de Akt y PI3K, mientras que el análogo epímero cis incapaz de unirse a la ligasa VHL E3 no tiene impacto. SGK3-PROTAC1 suprime la proliferación de las líneas celulares de cáncer ZR-75-1 y CAMA-1 tratadas con un inhibidor de PI3K de forma más eficaz de lo que se podría lograr con un inhibidor de isoforma SGK convencional.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CAMA-1, HEK293 cells

  • Concentraciones

    0.3 μM

  • Tiempo de incubación

    8 h

  • Método

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 Ha sido citado por 1 Publicación

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

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